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RT/2-8℃/-20℃
- 保质期:
3年
- 英文名:
1,1-Dime.thylbiguanide hydrochloride
- 库存:
999
- 供应商:
北京康瑞纳生物科技有限公司
- CAS号:
1115-70-4
- 规格:
100mg
盐酸二甲.双胍 1115-70-4 盐酸二甲.双胍 1115-70-4
产品名称:盐酸二甲.双.胍 1115-70-4
产品编号:A2422别称 盐酸二甲.双.胍
英文别称 1,1-Dimet.hylbiguanide hydrochloride (Metformin)
CAS 1115-70-4
分子式 C4H11N5·HCl
分子量 165.62
储存条件 RT
有效期 2年
溶解性 20mg/ml in water
纯度 ≥98.0%
性状 白色粉末
包装 瓶
规格 5g
用途:盐酸二甲.双胍是一种抗糖尿病药剂,减少血液葡萄糖水平,提高胰岛素灵敏度。它的代谢(包括抑制肝糖原异生)是通过 LKB1-AMPK
生物活性: 二甲.双胍主要是通过对线粒体呼吸链复合物1的轻度和短暂抑制降低肝脏葡萄糖的产生。[1-7]
In Vitro: 二甲.双胍以浓度依赖性方式抑制ESC的增殖。 A-ESC的IC50为2.45mM,N-ESC的IC50为7.87mM。二甲.双胍对分泌期A-ESC中AMPK信号激活的激活作用显著高于增殖期细胞[3]。二甲.双胍(0-500μM)以剂量依赖性方式降低糖原合成,在培养的大鼠肝细胞中IC50值为196.5μM[4]。二甲.双胍显示细胞活力和对PC-3细胞的细胞毒性作用,IC50为5 mM [5]。
In Vivo :单独使用二甲.双胍(100 mg/kg,口服)和使用异丙肾上.腺素基团的二甲.双胍(25,50,100 mg/kg)通过组织病理学分析减轻肌细胞坏死[1]。二甲.双胍(> 900mg/kg /天,口服)导致Crl:CD(SD)大鼠的濒死/死亡和临床毒性迹象[2]。
细胞实验: 将ESC以1×10 3个细胞/孔的浓度接种在96孔板中。附着后,用不同剂量的二甲.双胍/化合物C处理细胞0分钟,15分钟,1小时和24小时。如前所述进行MTT测定。简言之,将MTT(5mg/mL)以10μL/孔的体积加入96孔板中,并将板孵育4小时。通过除去含有MTT的培养基终止MTT反应,并且每孔加入100μLDMSO并在室温下在振荡器上孵育10分钟以确保晶体充分溶解。吸光度值在595nm处测量。细胞增殖(对照的百分比)计算如下:吸光度(实验组)/吸光度(对照组)。如下计算细胞增殖抑制(对照的百分比):100%细胞增殖(对照的百分比)。每个实验一式两份进行并重复六次以评估结果一致性。
动物实验 :将动物随机分成6组,每组6只大鼠。组1(对照)的大鼠接受皮下注射生理盐水(0.5mL)并在整个实验期间不进行治疗。组2中的大鼠口服给予二甲.双胍(100mg/kg;每天两次)2天,并以24小时的间隔皮下注射盐水连续2天。组3(MI对照)的大鼠口服盐水(每天两次)2天,每天皮下注射异丙肾上.腺素(100mg/kg)连续2天,间隔24小时。第4组至第6组的大鼠用25,50和100mg/kg的二甲.双胍处理。将二甲.双胍溶解在盐水中,并以12小时的间隔每天两次以0.25-0.5mL的体积强饲,在异丙肾上.腺素注射之前立即开始。
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