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一年
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深圳市魅罗科技有限公司
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-20°干燥避光
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100mg

脂质体可将疏水性药物包载于脂质双分子层中以改善其水溶性,PEG修饰增加长循环作用; RGD肽通过主动识别人源三阴性乳腺癌细胞MDA-MB-231表面过表达的ανβ3整合素受体,增加细胞对脂质体的摄取,从而进一步增加肿瘤细胞线粒体中的药物浓度。
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。 2. 抗体的选择 靶向机制!脂质纳米颗粒 (LNP) 表面修饰的靶向抗体可显著提升其特异性,是实现精准递送的关键手段。通过将抗体偶联至 LNP 表面,借助抗体的靶向特异性,可将纳米颗粒引导至特定细胞或组织,进而在靶部位递送治疗有效载荷。 为了让 Ab-LNP 更好地发挥作用,抗体需满足:①高特异性,能精准识别目标细胞,减少脱靶效应;②低免疫原性,避免引起患者的免疫反应;③存在能够和 LNP 结合的位点,且不影响自身的功能。 因此,Ab-LNPs 对抗
药物载体,如脂质体、PEG等进行修饰。 Maria等将包含RGD三肽序列的多肽连接到脂质体的磷脂基团,同时对所制备的脂质体多肽进行纯化与分析。制备的RGD脂质体具有良好的靶向性。 Maeda等分离出Ala-Pro-Arg-Pro-Gly(APRPG)多肽,能特异性结合于肿瘤新生血管。应用APRPG修饰的脂质体几乎可以主动靶向到所有的实体瘤。 5.多肽在前体药物方面的应用 阿霉素具有广泛的抗肿瘤作用,但是由于缺乏靶向性,其毒性比较大。DiatosSA公司研发的DTS-201,将阿霉素与小肽结合制成前体
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