AMX12006,2639775-01-0

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AMX12006

CAS No. : 2639775-01-0

MCE 国际站：AMX12006

产品活性：AMX12006 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 EP4 拮抗剂，IC₅₀ 值为 4.3 nM。AMX12006 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。

研究领域：GPCR/G Protein

作用靶点：Prostaglandin Receptor

In Vitro: AMX12006 (compound 36) (0-100 µM) shows cytotoxic with IC₅₀s of 46.73, 79.47, >100, 41.39, >100 µM for MCF-7, 4T1, HCA-7, CT-26 WT, LLC cells, respectively.

In Vivo: AMX12006 (75, 150 mg/kg; p.o.; once daily for 11 days) shows antitumor activity in a dose-dependent manner.
Pharmacokinetic Parameters of AMX12006 in Sprague-Dawley rats.

	iv, 1 mg/kg	po, 10 mg/kg
Tmax (h)		0.5
Cmax (ng/mL)	4627 ± 304	8243 ± 370
AUC(0-t)(h·ng/mL)	3375 ± 477	25672 ± 5668
AUC0–∞ (h·ng/mL)	3416 ± 495	25707 ± 5682
T1/2(h)	1.4 ± 0.3	2.7 ± 0.2
CL (mL/min/kg)	4.95 ± 0.77
Vdss (L/kg)	0.41 ± 0.04
F %		76.1

Sprague-Dawley rats, 1 mg/kg iv ; 10 mg/kg po

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