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NLRP3-IN-12
MCE 国际站：NLRP3-IN-12
产品活性：NLRP3-IN-12 是一种特异性的 NLRP3 炎症小体抑制剂。NLRP3-IN-12 通过靶向 NLRP3 蛋白抑制 IL-1β 的释放，IC50 值为 0.45 μM。NLRP3-IN-12 可用于研究炎症性肠病。
作用靶点：NOD-like Receptor (NLR)
In Vitro: NLRP3-IN-12 (compound 6E) (0.5-2 μM; pretreated for 1 h) inhibits LPS/ATP-stimulated expression of cleaved caspase-1 and IL-1β in THP-M cells.
NLRP3-IN-12 (2 μM) inhibits GSDMD-mediated pyroptosis in THP-M cells.
NLRP3-IN-12 (1 μM) exhibits the half-life (T1/2) are 53.4 min and 31.8 min in human and rat liver microsomes, respectively.
In Vivo: NLRP3-IN-12 (compound 6E) (5-10 mg/kg; i.p. daily for 10 d) attenuates DSS-induced colitis severity in mice.
NLRP3-IN-12 (20 mg/kg; i.v.) exhibits the half-life (T1/2) is 6.64 h, elimination rate constant (Kel) is 0.107 h, clearance rate (CL) is 105 mL/kg/min and steady-state apparent volume of distribution (Vdss) is 23.1 L/kg in rats.
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文献和实验也可用辅酶型维生素B 12 、辅酶 B 12 等词来表示。是由 5- 脱氧腺苷基取代氰钴胺素（ CN － B 12 ）中与钴连接的 CN 基而生成的，所以亦称钴胺酰胺辅酶。其中大多数是核苷酸中的碱基为 5 ， 6- 二甲（基）苯并咪唑的二甲（基）苯并咪唑钴酰胺辅酶（ dimeth － ylbenzimidazole cobamide coenzyme ）和钴胺素辅酶，但也有碱基为腺嘌呤或 5- 羟基苯并咪唑所置换的 B 12 辅酶。 B 12 辅酶是 H.Barker 等在研
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