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A947,2378056-80-3

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      MedChemExpress LLC

    • CAS号:

      2378056-80-3

    • 规格:

      1 mg

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    A947

    CAS No. : 2378056-80-3

    MCE 国际站:A947

    产品活性:A947 是一种有效的选择性 SMARCA2 蛋白水解靶向嵌合分子 (PROTAC)。A947 也是一种有效且具有中等选择性的 SMARCA2 降解剂。A947 对 SMARCA2 溴结构域具有结合亲和力,Kd 值为 93 nM。A947 可用于癌症研究。

    研究领域:Epigenetics  |  PROTAC  |  Apoptosis

    作用靶点:Epigenetic Reader Domain  |  PROTACs  |  Apoptosis

    In Vitro: A947 has binding affinity to the SMARCA2 and SMARCA4 bromodomains with Kd values of 93 nM and 65 nM, respectively.
    A947 can potently degrade SMARCA2 in SW1573 cells with a DC50 value of 39 pM.
    A947 (100 nM, 500 nM) mediates ubiquitination and degradation of SMARCA2/4.
    A947 (0-500 nM) can inhibit growth of SMARCA4-mutant NSCLC cells.

    In Vivo: A947 (i.v.; 40 mg/kg; single-dose, 2 week or every other week, 30 days) has active in SMARCA4-mutant NSCLC xenograft models in vivo.

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