Bexirestrant,2505067-70-7

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    • CAS号

      2505067-70-7

    • 规格

      1 mg

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    Bexirestrant

    CAS No. : 2505067-70-7

    MCE 国际站:Bexirestrant

    产品活性:Bexirestrant 是一种具有口服活性的 ER-α 降解剂。Bexirestrant 可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究。

    研究领域:Vitamin D Related/Nuclear Receptor

    作用靶点:Estrogen Receptor/ERR

    In Vitro: Bexirestrant (compound Formula Ia) inhibits the growth of wild type (WT), Y537S and D538G mutated MCF-7 cells with IC50s of 0.3. 6.0, 2.2 nM, respectively.
    Bexirestrant induces the ER-α degradation in WT, Y537S and D538G mutated MCF-7 cells with IC50s of 0.3. 19.6, 12.7 nM, respectively.
    Bexirestrant shows 16.3% ER-α remaining in WT MCF-7 cells at concentration of 1 nM.

    In Vivo: Bexirestrant (50mg/kg; p.o.; 28 days) shows a good efficacy in an MCF-Y537S xenograft.Pharmacokinetic parameters in rat at 50 mg/kg p.o. dose:

    Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUClast (hr× ng/mL) AUCinf_obs (hr×ng/mL) T1/2 (h)
    4.00 343 7582 9804 26

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