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- 2025年07月13日
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- 英文名：
E5555 hydrobromide; ER 172594-06
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货期：电询
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
474550-69-1
- 规格：
电询
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Atopaxar hydrobromide
CAS No. : 474550-69-1
MCE 国际站：Atopaxar hydrobromide
产品活性：Atopaxar (E5555) hydrobromide 是一种高效、有口服活性的，选择性的，可逆凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar hydrobromide 是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号。Atopaxar hydrobromide 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
研究领域：GPCR/G Protein
作用靶点：Protease Activated Receptor (PAR)
In Vitro: Atopaxar hydrobromide (0.0001-10 μM; 1h) inhibits haTRAP (high-affinity thrombin receptor activating peptide) binding to PAR-1 on human platelet membranes in a concentration-dependent manner, with an IC50 of 0.019 μM.
Atopaxar hydrobromide shows potent inhibitory effects on human platelet aggregation induced by thrombin and TRAP with IC50s of 0.064 and 0.031 μM, respectively, but has no effect on platelet aggregation induced by either ADP or collagen.
Atopaxar hydrobromide shows potent and selective inhibitory effects on guinea pig platelet aggregation induced by thrombin and TRAP with IC50s of 0.13 and 0.097 μM, respectively.
In Vivo: Atopaxar (30-100 mg/kg; p.o.) hydrobromide causes a dose-dependent prolongation of the time to occlusion of the femoral artery in photochemically-induced thrombosis (PIT) guinea pigs model.
Atopaxar hydrobromide does not prolong bleeding time in guinea pigs at the highest tested dosage of 1000 mg/kg.
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文献和实验β-aminoethylisothiuronium bromide hydrobromide或S-（2-aminoethyl）isothiuro-nium bromide hydrobromide的略称。分子式为C 3 H 11 Br 2 N 3 S，分子量为281.04。1955年美国的多尔蒂和伯内特（D．G．Doherty和W．T．Burnett）提出了它对大白鼠具有辐射防护作用的报告，从而成为出名的显效物质的例子。由于AET在近中性的水溶液中
成分是莨菪碱，所含生物碱按莨菪碱计算应为1%）。口服1～2片/次，3次/日。 氢溴酸山莨菪碱（anisodamine hydrobromide）口服，5～10mg/次，3次/日。静脉注射或肌内注射，5～10mg/次，1～2次/日。 氢溴酸东莨菪碱（scopolamine hydrobromide）口服，0.2～0.3mg/次，3次/日。皮下或肌内注射，0.2～0.5mg/次。极量：口服，0.6mg/次，2mg/日；注射0.5mg/次，1.5mg/日 氢溴
mg(颠茄浸膏的主要成分是莨菪碱，所含生物碱按莨菪碱计算应为1%）。口服1～2片/次，3次/日。 氢溴酸山莨菪碱（anisodamine hydrobromide）口服，5～10mg/次，3次/日。静脉注射或肌内注射，5～10mg/次，1～2次/日。 氢溴酸东莨菪碱（scopolamine hydrobromide）口服，0.2～0.3mg/次，3次/日。皮下或肌内注射，0.2～0.5mg/次。极量：口服，0.6mg/次，2mg/日；注射0.5mg/次，1.5mg/日 氢溴
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