- ￥1675
- 翌圣生物（Yeasen）
- 52606ES10
- 上海
- 2025年10月15日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
LDN-193189 HCl(LDN193189 Hydrochloride)
- CAS号：
1062368-62-0
- 保质期：
2年
- 供应商：
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 保存条件：
-20
- 规格：
10mg
产品信息
| 产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格 |
| LDN-193189 HCl(LDN193189 Hydrochloride) |
52606ES08 |
5 mg |
1045 |
| LDN-193189 HCl(LDN193189 Hydrochloride) |
52606ES10 |
10 mg |
1675 |
产品描述
LDN193189是Dorsomorphin的衍生物，作为一种选择性BMP信号抑制剂，能抑制ALK2和ALK3的转录活性，其IC50值分别为5 nM、30 nM。LDN193189通过被称为活化素受体样激酶（ALK）的骨形态发生蛋白（BMP）I型受体来抑制SMAD1/5/8磷酸化，其IC50值为4.9 nM。在体外激酶测定中，它对ALK1/2/3/6（IC50值分别为0.8 nM /0.8 nM /5.3 nM /16.7 nM）比对ALK4/5显示出更强的特异性（IC50值分别为101 nM/350 nM）。LDN-193189已被用于抑制骨形态发生蛋白I型受体的活性来研究进行性骨化性纤维发育不良的发病机制和先天性骨化障碍，并研究骨形成在前列腺肿瘤骨转移中的作用。
产品性质
| 英文别名（English Synonym） |
LDN 193189; LDN-193189; DM-3189; DM 3189; LDN193189 Hydrochloride |
| 靶点（Target） |
ALK2、ALK3 |
| CAS号（CAS NO.） |
1062368-62-0 |
| 分子式（Formula） |
C25H22N6 |
| 分子量（Molecular Weight） |
406.48 |
| 外观（Appearance） |
固体粉末 |
| 纯度（Purity） |
≥98% |
| 溶解性（Solubility） |
溶于温水（5 mg/mL） |
| 结构式（Structure） |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
在补充2% FBS的DMEM中以每孔2000个细胞的数量将C2C12细胞接种到96孔板中，用BMP配体和LDN-193189或媒介一式四份处理孔。培养6天后，在50 μL Tris缓冲盐水和1% Triton X-100中收集细胞，将裂解物添加到96孔板中的对硝基-苯基磷酸酯试剂中1 h，然后评估碱性磷酸酶活性。[1]
（二）动物实验（体内实验）
为了确定LDN-193189的药代动力学，在C57BL/6小鼠中单次给药（3 mg/kg; i.p）后测量了其血浆浓度。 LDN-193189保持高于其体外IC50几倍的水平，时间> 8 h，这表明通过给药可以持续抑制BMP信号传导。为了评估ALK2激酶抑制作用对体内异位钙化的影响，向caALK2转基因和野生型小鼠注射了Ad.Cre在P7上，然后用LDN-193189（3 mg/kg; i.p）治疗。Ad.Cre注射条件性CaALK2转基因小鼠会导致X射线首次在P13处可见的左胫骨和腓骨周围轻度钙化。[2]
参考文献
[1]. Yu PB, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification [published correction appears in Nat Med. 2009 Jan;15(1):117]. Nat Med. 2008;14(12):1363-1369.
[2].Ranadive I, et al. Evaluation of multikinase inhibitor LDN193189 induced hepatotoxicity in teleost fish Poecilia latipinna. Drug Chem Toxicol. 2019 Nov;42(6):565-576.
HB220113
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文献和实验[1]. Yu PB, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification [published correction appears in Nat Med. 2009 Jan;15(1):117]. Nat Med. 2008;14(12):1363-1369.
[2].Ranadive I, et al. Evaluation of multikinase inhibitor LDN193189 induced hepatotoxicity in teleost fish Poecilia latipinna. Drug Chem Toxicol. 2019 Nov;42(6):565-576.
2——这一假设已经被证实。 极度活跃的 BMP 信号通路会引起多种疾病，包括 FOP 和炎症性贫血。作为 BMP 通路的第一小分子抑制剂，dorsomorphin 衍生物 LDN-193189 已在啮齿动物模型上被证明是有效的治疗 FOP 的和炎症性贫血。此外，它已在哺乳动物模型上被证明是有效的治疗其他 BMP 相关疾病，包括动脉钙化和炎性肠病的药物。由于 BMP 抑制剂有着治疗此类疾病的良好效果，dorsomorphin 和临床前开发衍生品已经通过了美国卫生国家机构
蛋白质印迹流程点击下载：蛋白质印迹实验方案溶液和试剂●裂解缓冲液这些缓冲液可在 4 ℃ 下保存数周，或者以分装形式在 -20 ℃ 下保存长达 1 年。Nonidet-P40 (NP40) 缓冲液150 mM NaCl1.0% NP40（可用 0.1% Triton X-100 替代）50 mM Tris-HCl pH 8.0蛋白酶抑制剂RIPA 缓冲液（放射免疫沉淀试验缓冲液）150 mM NaCl1.0% NP-40 或 0.1% Triton X-1000.5% 脱氧胆酸钠0.1% SDS
。 3、如果客户提供裂解的样品，样品的裂解液需包含蛋白酶抑制剂，并且加入上样缓冲液煮沸5分钟后，再用泡沫盒加冰袋寄送，如此可保证样品不产生降解。 4、如果客户提供未裂解的组织样品，需要用干冰加厚泡沫盒，超低温寄送。 5、结果：western blot机以全自动的方式模拟客户的手工western blot操作，并配置了800万超高像素的制冷CCD进行信号捕获，配套了灵敏度高于thermo最高品质发光液4倍的超敏ECL发光液进行信号释放，western blot机还配套了低背景封闭及抗体增敏稀释液，膜上抗体
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