- ￥857
- 翌圣生物（Yeasen）
- 52722ES10
- 上海
- 2025年12月11日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
ARQ197(ARQ-197 Tivantinib)
- CAS号：
905854-02-6
- 保质期：
2年
- 供应商：
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- 保存条件：
-20度
- 规格：
10mg
产品信息
| 产品名称 |
产品编号 |
规格 |
价格 |
| ARQ197(ARQ-197; Tivantinib) |
52722ES10 |
10 mg |
857 |
| ARQ197(ARQ-197; Tivantinib) |
52722ES50 |
50 mg |
2857 |
产品描述
ARQ197(ARQ-197; Tivantinib)是一种高效选择性的、可口服的非ATP竞争型的c-Met抑制剂, 对c-Met的Ki值是0.355 μM，对EGFR、InsR、PDGFRα、FGFR1/4没有抑制作用，可诱导G2/M期细胞阻滞和细胞凋亡。
产品性质
| 英文别名（English Synonym） |
3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione |
| 靶点（Target） |
c-Met |
| CAS号（CAS NO.） |
905854-02-6 |
| 分子式（Formula） |
C23H19N3O2 |
| 分子量（Molecular Weight） |
369.42 |
| 外观（Appearance） |
粉末 |
| 纯度（Purity） |
≥95% |
| 溶解性（Solubility） |
易溶于DMSO |
| 结构式（Structure） |
|
运输和保存方法
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
使用方法（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验（体外实验）
ARQ197（0 ~ 4 nM; 72 h）处理EBC1、MKN45、SNU638、A549、H460、HCC827细胞，结果显示与A549、H460和HCC827细胞相比，Tyr1234/Tyr1235-磷酸化c-MET和总c-MET在EBC1、MKN45和SNU638细胞中高表达。[1]
（二）动物实验（体内实验）
ARQ197（30 mg/kg、60 mg/kg、120 mg/kg；口服给药）每日处理携带1833/TGL细胞异种移植的裸鼠，结果显示，ARQ197处理的实验组中的腿骨癌细胞与对照组有差异，这种差异随时间延长而变大。ARQ197（30 mg/kg）处理的裸鼠后肢信号与对照组类似，ARQ197（60 mg/kg、120 mg/kg）实验组呈剂量依赖性地抑制骨癌转移生长。[2]
参考文献
[1]. Ryohei Katayama, et al. Cytotoxic Activity of Tivantinib (ARQ 197) Is Not Due Solely to c-MET Inhibition. Cancer Research, 2013, 73(10): 3087-3097.
[2]. Sara Previdi, et al. Breast Cancer–Derived Bone Metastasis Can Be Effectively Reduced through Specific c-MET Inhibitor Tivantinib (ARQ 197) and shRNA c-MET Knockdown. Mol Cancer Ther, 2011, 11(1):214-23.
[3]. Munshi N, et al. ARQ 197, a novel and selective inhibitor of the human c-Met receptor tyrosine kinase with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2010 Jun;9(6):1544-53.
HB211221
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文献和实验[1]. Ryohei Katayama, et al. Cytotoxic Activity of Tivantinib (ARQ 197) Is Not Due Solely to c-MET Inhibition. Cancer Research, 2013, 73(10): 3087-3097.
[2]. Sara Previdi, et al. Breast Cancer–Derived Bone Metastasis Can Be Effectively Reduced through Specific c-MET Inhibitor Tivantinib (ARQ 197) and shRNA c-MET Knockdown. Mol Cancer Ther, 2011, 11(1):214-23.
[3]. Munshi N, et al. ARQ 197, a novel and selective inhibitor of the human c-Met receptor tyrosine kinase with antitumor activity. Mol Cancer Ther. 2010 Jun;9(6):1544-53.
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, Diabetes 44:1176–1179, 1995), implicates free radicals as important effectors in T1D pathogenesis (Eizirik D et al., Nat Rev Endocrinol 5:219–226, 2009; Hanafusa T and Imagawa A, Ann NY Acad Sci 1150:297–299, 2008; Eisenbarth GS and Jeffrey J, Arq Bras
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