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BAY 87-2243

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    线粒体复合物I抑制剂和铁死亡诱导剂;降低H1299luc细胞中ATP依赖性荧光素酶报告基因活性和ATP水平;诱导ROS产生,增加α-生育酚敏感的脂质过氧化,并降低SK-MEL-28和G361黑色素瘤细胞中的GSH水平;降低H460小鼠异种移植模型中的肿瘤重量、HIF-1α水平和HIF-1α靶基因表达(0.5-4mg/kg);减缓MEXF276和MEXF1732黑色素瘤PDX小鼠模型中的肿瘤生长。A mitochondrial complex I inhibitor and inducer of ferroptosis; decreases ATP-dependent luciferase reporter activity and ATP levels in H1299luc cells; induces production of ROS, increases α-tocopherol-sensitive lipid peroxidation, and decreases GSH levels in SK-MEL-28 and G361 melanoma cells; reduces tumor weight, HIF-1α levels, and HIF-1α target gene expression in an H460 mouse xenograft model from 0.5-4 mg/kg; reduces tumor growth in the MEXF 276 and MEXF 1732 melanoma PDX mouse models.

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