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云萃
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文献和实验%和53%。 1.2 迭氮法 在多肽合成中迭氮法是另一种比较经典的方法，这种方法的优点在于很少引起消旋反应，最早用于直链肽的合成，现在常常被用于环肽的合成。具体方法是，把直链肽的甲酯、乙酯、苄酯，取代苄酯或其它更活泼的酯通过肼解的方式生成酰肼，溶于醋酸或盐酸-醋酸混合溶液，在-5℃左右的温度下加入1M的亚硝酸钠溶液，产生的亚硝酸则与酰肼反应生成迭氮物。N端游离的直链肽迭氮物于4℃ 搅拌一天再升温至室温，可得环肽。通式如Scheme 4。 Scheme 4. Peptide
(Aldrich) tris ‐(Benzyltriazolylmethyl)amine (TBTA): benzyl azide (Aldrich) and tripropargylamine (Aldrich), prepared according to Chan et al
Signal Transduction Inhibitors in Cellular Function
) EGF receptors IMC-C225 (anti-EGFR antidody) (55,56) EGFR-Tyrosine kinase ZD1839, pyridopyrimidines
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