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- 2025年10月18日
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上海研卉生物
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HDAC inhibitors
Vorinostat (SAHA)，HDAC 抑制剂，HDAC inhibitors生物活性
| 产品名称 | Vorinostat (SAHA) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 产品描述 | Vorinostat(SAHA)是有效的I和II类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,IC50小于86 nM。 | |||||
| 靶点 | HDAC | |||||
| IC50 | 86 nM | |||||
| 体外研究 | Vorinostat 是小分子量（<300）线性肟酸，抑制HDAC活性，包括乙酰化组蛋白和非组蛋白的积累，抑制培养细胞的增殖，且抑制肿瘤生长。 Vorinostat通过结合到酶的活性位点而抑制 HDAC活性。Vorinostat 抑制多种转化细胞增殖（包括 淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病，和非小细胞肺癌），与对照组相比抑制生长达50% 时的浓度为0.5 到10μM。Vorinostat作用于淋巴瘤和白血病细胞，包括 Burkitt, B-细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL), MCL, DLBCL, ATL和T-细胞，不同程度抑制细胞增殖。除了抑制转化细胞增殖, Vorinostat 也抑制正常细胞增殖，通过比较Vorinostat 作用于一组细胞系–正常人非纤维细胞(WI-38)和 SV40巨大T抗原转化WI-38(VA-13细胞)而得到证明。Vorinostat 抑制两种类型细胞增殖，这种作用存在剂量依赖性。但发现Vorinostat 对转化细胞具有选择毒性，包括使肿瘤细胞死亡，而对正常细胞只起抑制作用，不会使其死亡。 Genistein 和Vorinostat 联用效果比5-aza和Vorinostat 联用作用于诱导细胞死亡有效很多。Genistein和Vorinostat联用作用于ARCaP-E使增殖降低 80 %，作用于ARCaP-M细胞，增殖降低60 %以上。Genistein和Vorinostat 联用抑制细胞增殖具有协同效应。作用于ARCaP-E 细胞(820个基因 诱导和1046个基因抑制) ARCaP-M 细胞，Vorinostat比Genistein 影响更多基因。Vorinostat作用于肿瘤细胞表面，提高Fas蛋白水平，这种作用存在剂量依赖性，且按0.75 μM剂量处理，提高达到一个稳定水平。 Vorinostat 抑制肿瘤细胞生长，包括NB4, H460 和HCT-116，IC50分别为0.7μM, 3.4μM和1.2 μM。 | |||||
| 体内研究 | Decitabine 和Vorinostat都具有使肿瘤衰退的功能。然而, Decitabine 和 Vorinostat 联用使肿瘤衰退的效果更强。没有任何处理时,在野生型和Fasgld 小鼠中在肺肿瘤负担方面观察不到明显的区别。然而, Decitabine 和Vorinostat联用处理野生型小鼠，使肿瘤衰退比处理 Fasgld小鼠效果高很多。 Decitabine和Vorinostat使结肠癌细胞对FasL调节的肿瘤衰退敏感。低剂量Decitabine和Vorinostat处理，没有明显的肝脏毒性。 | |||||
| 临床实验 | Vorinostat plus bortezomib has entered in a phase III clinical trial in the treatment of multiple myeloma. | |||||
| 联用疗法 | Pazopanib和Vorinostat联用治疗晚期肿瘤已经进入一期临床实验阶段。 | |||||
| 特征 | Vorinostat是广谱HDAC活性抑制剂，抑制I和II类酶 。 | |||||
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 组蛋白去乙酰化酶活性测定 | 为了进行 HDAC 实验24 × 104 dpm 乙醇溶液(1 mCi/ml)中提供的sup>3H-醋酸钠盐标记的组蛋白H4等份样, 加到每个试管中，试管中含悬浮在25 µL实验buffer(100 mM Tris-HCl pH 8, 2mM EDTA)中的200 µg全部HeLa细胞裂解液进行免疫沉淀获得的HDAC。加入不同浓度Vorinostat，在30oC下温育90分钟。加入20 µL 终止缓冲液(0.5 N HCl, 0.08 M AcOH)终止反应。加入0.8 mL TBME提取释放放入氚醋酸盐。在8,000 × g 转速下离心5分钟，600 µL 有机相(上相) 转移到包含3 mL闪烁液的闪烁瓶中。 |
|---|
| 细胞系 | NB4, NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系 |
|---|---|
| 浓度 | 0 μM - 0.1 μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | NB4, NCI-H460和HCT-116肿瘤细胞系生长在200 µL 96孔板中，约10%汇合，生长24小时后，覆盖孔中。使用多种浓度 Vorinostat或溶剂处理肿瘤细胞24小时。处理后，冲洗实验板，移除Vorinostat，温育48小时。使用sulphorodamine B 实验测定Vorinostat处理后存活细胞的分数。 |
| 动物模型 | 携带CT26 细胞的Fasgld BALB/cByJ小鼠 |
|---|---|
| 配制 | |
| 剂量 | 25 mg/kg |
| 给药处理 | 静脉注射 |
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文献和实验基化。临床研究显示它对宫颈癌有治疗效果，能使抑癌基因ER、PAR及p16去甲基化，重新激活这些基因的表达。 HDAC抑制剂最大优点在于对肿瘤细胞的选择性大于对正常细胞的选择性。HDAC抑制剂均能改变参与细胞增殖和分化的蛋白水平，如增加抑癌基因的表达和减少抗凋亡基因的表达。目前研究最多的抑制剂是制滴菌素A(TSA)。另外还有辛二酰苯胺异羟肟酸(suberoylanilide hydroxamic acid，SAHA)、丙戊酸(valproic acid，VA)、苯
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