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- 文献和实验
- 技术资料
- 供应商:
江蓝纯
- 规格:
10mM×0.2ml/5mg/25mg
| 规格: | 10mM×0.2ml | 产品价格: | ¥56.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥76.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥217.0 |
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC0231-25mg | Vorinostat (SAHA) (HDAC抑制剂) | 25mg | 217.00元 |
化学信息:
| 化学名 | N'-hydroxy-N-phenyloctanediamide | ![]() |
| 简称 | Vorinostat | |
| 别名 | 18F-SAHA, SAHA, M344, NHNPODA, Vorinostat, Zolinza, NSC-701852, NSC 701852, MK0683, MK 0683, MK-0683, suberoylanilide hydroxamic acid | |
| 中文名 | 伏立诺他 | |
| 化学式 | C14H20N2O3 | |
| 分子量 | 264.3 | |
| CAS号 | 149647-78-9 | |
| 纯度 | 98.0% | |
| 溶剂/溶解度 | Water <1mg/ml; DMSO 53mg/ml; Ethanol 3mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.89ml DMSO,或者每2.64mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0231-10mM用DMSO配制。 |
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文献和实验基化。临床研究显示它对宫颈癌有治疗效果,能使抑癌基因ER、PAR及p16去甲基化,重新激活这些基因的表达。 HDAC抑制剂最大优点在于对肿瘤细胞的选择性大于对正常细胞的选择性。HDAC抑制剂均能改变参与细胞增殖和分化的蛋白水平,如增加抑癌基因的表达和减少抗凋亡基因的表达。目前研究最多的抑制剂是制滴菌素A(TSA)。另外还有辛二酰苯胺异羟肟酸(suberoylanilide hydroxamic acid,SAHA)、丙戊酸(valproic acid,VA)、苯
表观遗传修饰:想要改变基因表达?不只有 DNA,染色体也可以!
5'-氮胞苷和地西他滨 (Decitabine) 常被超适应症用于治疗急性髓系白血病 (AML) 。组蛋白修饰异常导致致癌基因激活或抑癌基因失活,并且 HDAC 抑制剂已获得 FDA 批准用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤,如伏立诺他 (Vorinostat) 、罗米地辛 (Romidepsin)。 此外,组蛋白乙酰化修饰的“读取器”溴结构域 (BD) 和末端外结构域 (BET) 家族成员蛋白,包括 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT,过表达时会促进肿瘤发生。随着表观遗传机制被日益阐明,越来
)的精确结构结合来包装。HDAC抑制剂被细菌用来杀死由真核细胞(特别是霉菌和真菌)构建的微生物,它们争夺相同的资源。它们通过破坏这些生物体(而不是细菌)用来调节基因表达从而控制它们的生长和行为的表观遗传系统来发挥作用。通过选择性赖氨酸的乙酰化修饰组蛋白是这些调节系统的重要组成部分,并通过乙酰化和脱乙酰化酶的互补活性维持。细菌脱乙酰酶抑制剂的目的是把这个精心调控的表观遗传控制系统带入混乱。当然,真核生物不采取细菌攻击,而是用自己的毒素(如青霉素)反击,破坏细菌特有的系统。具有讽刺意味的是,微生物世界
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