Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。
Cediranib (AZD2171) 马来酸盐是一种高效的VEGFR(KDR) 抑制剂, IC50值<1 nM, 也抑制Flt1/4, IC50值为5 nM/≤3 nM, 对 c-Kit和PDGFRβ具有相似的作用活性, 抑制VEGFR比抑制PDGFR-α, CSF-1R 和 Flt3时选择性分别高36倍, 110倍, 及1000多倍。
AC710是有效的 PDGFR 抑制剂,对FLT3,CSF1R,KIT,PDGFRα 和 PDGFRβ的Kd 值分别为0.6,1.57,1,1.3,1.0。
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