SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变,具有抗肿瘤活性。
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂
SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂,IC50 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平,阻断细胞增殖,并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。
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