FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 值为 3.9 μM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。
CDKI-73是CDK9高效抑制剂,Ki值为4nM,对CLL细胞株有选择性毒性作用,LD50值为80nM,对正常B细胞作用基本无。
BI 2536 是 PLK1 和 BRD4 的双抑制剂,IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β,干扰素 β) 基因转录。
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