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        MPEG2000-DSPE特性及药学应用

        互联网

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        MPEG2000-DSPE是具有一定引湿性的白色粉末状固体,在低级醇、酮、及氯仿中易溶,水中溶解度约(3-4)g/100 ml。
         
        MPEG2000-DSPE分子中聚乙二醇部分分子量约2000,适用于长循环脂质体的制备,使脂质体经静脉注射后不会马上被MPS丰富的组织捕获,从而在血液中循环时间延长,进而增加进入病理组织中的机会。阿霉素脂质体DOXIL中MPEG2000-DSPE的用量占总脂质的20%,与普通阿霉素脂质体Mycoet相比,动力学差异明显。脂质体阿霉素的血浆半衰期,DOXIL为2.5d,而Myocet只有0.07 h。
         
        MPEG2000-DSPE在水中可分散形成胶束,临界胶束浓度(CMC)比表面活性剂低102倍,因此载药稳定性更好,即使被血液稀释,仍可维持胶束的粒子完整性。由于疏水区体积大,因此,载药量也高于表面活性剂。另外,通过加入适量的卵磷脂,形成MPEG2000-DSPE/卵磷脂混合胶束,可使载药量成倍上升。MPEG2000-DSPE胶束制备较脂质体简单,而且已证实,具有一定的靶向作用,易聚集于实体瘤。
         
        信息来源于艾韦特网站
         
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