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离子载体 ionophore

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指与K Na Ca2 Mg2 等离子形成脂溶性复合物,溶入膜中起运输离子作用的分子量为 200 2000的一些化学物质。例如从放线菌提取的抗生素,于 10-9 M的低浓度下,在线粒体内可与能量偶联而蓄积金属离子。从运输方式看,可分为起运输离子载体作用的载体型和在膜上形成使离子透过的穴管道型二种。载体型分为中性离子载体和具有羧酸的羧基离子载体二种。作为前者的代表的环状缩肽类的巴龙霉素,对着分子内腔,将其氧原子以环状排列,离子正像被极性溶剂的水或酒精所溶剂化一样,被离子载体所溶剂化。随之,所形成的离子( M )与离子载体( I)的复合体,作为带有电荷的 M I而通过膜。巴龙霉素对 K Na的选择比为 104 。羧基离子载体本来是一端具有羧基的直链分子,但两端通过氢键而形成环状结构。在其内部包以一价或二价的阳离子。所以在膜内的离子( M M2 -离子载体( I- )复合体作为 M I- M2 I- 而存在。作为羧基离子载体的尼日利亚菌素,进行 K H 交换运输,而 A23187进行 Ca2 Mg2 的运输。管道型离子载体也称似离子载体( quasiionophore),包括直链肽的短杆菌肽、多烯型抗生素的菲律宾菌素、制霉菌素、两性霉素 B等。前者形成长 2.5 3nm的螺旋状的二分子结合体,在膜上形成直径 0.4nm的穴,对 H 有选择能力,离子透性与越膜电位无关。后者被认为与胆固醇形成复合体,多数集合起来形成管道,对离子的特异性小,与阳离子相比对阴离子的透性更大,且对水那样的中性分子也可透过,同时离子的透性与电位大小有关。作为在生物学上的应用,可以在促进活体膜对特定离子的透性上起作用。例如,由于巴龙霉素使膜对 K 透性异常增高,因而可用在造成基于越膜 K 浓度梯度而产生的电位差。因尼日利亚菌素在越膜运输 K 的同时,能消除 H 的梯度,所以恰好起到将巴龙霉素与解偶联剂同时给与的效果。 A23187可使膜对 Ca2 的透性增高。

 

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