肾上腺皮质激素类药物

 

肾上腺皮质激素（adrenocortical　hormones）是肾上腺皮质所分泌的激素的总称，属甾体类化合物。可分为三类：①盐皮质激素（mineralocorticoids），由球状带分泌，有醛固酮（aldosterone）和去氧皮质酮（desoxycortone,desoxycorticosterone）等。②糖皮质激素（glucocorticoids），由束状带合成和分泌，有氢化可的松（hydrocortisone）和可的松（cortisone）等，其分泌和生成受促皮质素（ACTH）调节。③性激素，由网状带所分泌，通常所指肾上腺皮质激素，不包括后者。临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。

　　【化学结构及构效关系】肾上腺皮质激素的基本结构为甾核（图34-1），构效关系非常密切：①C ₃ 的酮基、C ₂₀ 的羰基及C _4-5 的双键是保持生理功能所必需；②糖皮质激素的C ₁₇ 上有-OH；C ₁₁ 上有=O或-OH；③盐皮质激素的C ₁₇ 上无-OH；C ₁₁ 上无=O或有O与C ₁₈ 相联；④C _1～2 为双键以及C ₆ 引入-CH ₃ 则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱；⑤C ₉ 引入-F，C ₁₆ 引入-CH ₃ 或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。

为了提高皮质激素的临床疗效，曾对它们的结构进行改造并获得多种新型药物。