山嵛酸甘油酯在口服缓释制剂中的应用

摘要：山嵛酸甘油酯作为一种新型的脂质缓释基质，在国外医药上市产品中应用及研究广泛。该文系统介绍山嵛酸甘油酯作为脂质缓释材料的特点、在口服缓释制剂中制备缓释片和缓释微丸的应用及以其为基础的相关缓释制剂的制备方法，如直接压片、湿法制粒、熔融制粒、热熔挤出和喷雾冷却等。

山嵛酸甘油酯是由山嵛酸与甘油经酯化而得，主要成分为山嵛酸单甘油酯、山嵛酸二甘油酯及山嵛酸三甘油酯，在三氯甲烷中溶解，在水或乙醇中几乎不溶，白色粉末，溶程69~74℃，亲水亲油平衡值为2，口服无毒无刺激，老鼠灌服半数至死量。

缓释制剂是指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与其相应的普通制剂相比较，给药频率减少一半或有所减少，而且能显著增加患者顺应性的制剂。缓释制剂具有其独特的优点：

①使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的读不良反应，尤其是对于治疗窗窄的药物，可保证期安全性及有效性；

②使血药浓度在较长时间内维持在有效治疗浓度范围内，对于半衰期短的药物，可降低给药频率，试用更方便。

近年来，缓释制剂的市场接受程度越来越高。山嵛酸甘油酯作为一种良好的缓释基质，在国外日益受到关注。笔者从山嵛酸甘油酯作为脂质缓释材料的优势、在口服缓释制剂中的应用以及以其为基础的相关缓释制剂的制备方法这3方面内容，较为系统地介绍其在缓释制剂上的应用。