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佚名 水合氯醛（chloral hydrate）口服易吸收，用於催眠，约15分钟起效，维持6～8小时。此药不缩短快动眼睡眠的时间，停药时也无代偿性快动眼睡眠时间延长。对胃有刺激性，须稀释后口服。久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。 甲丙氨酯（meprobamate，眠尔通）、格鲁米特（glutethimide）和甲喹酮（methaqualone）也都有镇静 ...

佚名 癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床就表现为不同的运动、感觉、意识和植物神经功能紊乱的症状。由此可将癫痫分为以下几型（见表15-1）表15-1 抗癫的分型部分性发作（局部开始的发作） 单纯部分性发作（相当于局灶性癫痫）1．运动性发作2．感觉性 ...

佚名 苯妥英钠（phenytoin sodium）为二苯乙内酰脲的钠盐。作为最常用的抗癫痫药已有半个多世纪的历史。 【药理作用机制】 苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。这与其治疗浓度（10μmol/L以下）时即阻滞Na+通道，减少Na+内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用-依赖性（use-dependen ...

佚名 卡马西平（carbamazepine）又称酰胺咪嗪。 【药理作用和临床应用】卡马西平的作用机制与苯妥英钠相似。治疗浓度时能阻滞Na+通道，抑制癫痫灶及其周围神经元放电。对复杂部分发作（如精神运动性发作）有良好疗效，至少2/3病例的发作可得到控制和改善。对大发作和部分性发作也为首选药之一。对癫痫并发的精神症状，以及锂盐无效的躁狂、抑郁症也有效。 ...

佚名 乙琥胺（ethosuximide）只对失神小发作有效。其疗效不及氯硝西泮，但副作用较少。至今仍是治疗小发作的常用药。对其他型癫痫无效。 常见副作用有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、呕吐等。偶见嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可发生再生障碍性贫血。 ...

佚名 　　一、药理学的性质与任务　　药理学(pharmacology)是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。药理学研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理。药物（drug）是指用以防治及诊断疾病的物质，在理论上说，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴，也包括避孕药及保健药。药理学一方面研究 ...

佚名 　　一、药物作用与药理效应　　药物作用（drug action）是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制，有其特异性(specificity)。药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果，是机体反应的表现，对不同脏器有其选择性(selectivity)。因此，药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变，功能的提高称为兴奋 ...

佚名 　　药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。由于药理效应与血药浓度的关系较为密切，故在药理学研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。如将 ...

佚名 　　药物效应多种多样，是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物作用的性质首先取决于药物的化学结构，包括基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构形等因素。这些构效关系（structure-activity relationship）是药物化学研究的主要问题，但它有助于加强医生对药物作用的理解。药理效应是机体细胞原有功能水平的改变，从药理学角度来说，药物作用机 ...

网络 第三节　吡唑酮类 　　本类药物包括保泰松（phenylbutazone；布他酮，butazolidin）及其化谢产物羟基保泰松（oxyphenbutazone）。 　　保泰松及羟基保泰松 　　【体内过程】口服保泰松吸收迅速完全，2小时达峰血药浓度值，吸收后98%与血浆蛋白结合，再缓慢释出，故作用持久，血浆t1/2为50～65小时。保泰松可 ...

网络 第二节　苯胺类 　　对乙酰氨基酚及非那西丁 　　对乙酰氨基酚（acetaminophen）又名扑热息痛（paracetamol），是非那西丁（phenacetin）的体内代谢产物，二者都是苯胺衍生物，具有相同的药理作用。 　　【体内过程】口服对乙酰氨基酚和非那西丁均易吸收，血药浓度0.5～1小时达高峰；约70%～80%非那西丁在肝内迅速去 ...

网络 第二节　主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 　　尼可刹米 　　尼可刹米（nikethamide）又名可拉明（coramin），主要直接兴奋延脑呼吸中枢，也可刺激颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，能提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快。安全性大，但一次静脉注射作用仅维持数分钟。过量可致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、咳嗽、呕吐、出汗。因作 ...

网络 第十九章　中枢兴奋药 　　中枢兴奋药（central stimulants）是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。根据其主要用部位可分为三类：①主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因等；②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，又称呼吸兴奋药，如尼可刹米等；③主要兴奋脊髓的药物，如土的宁等。这种分类是相对的。随着剂量的增加，其中枢作用部位也随之扩大，过量均可引起中枢 ...

网络 癌痛的镇痛治疗 　　世界卫生组织提出到2000年达到全世界范围内“使癌症病人不痛”的目标。我国卫生部于1991年4月下达了关于我国开展“癌症病人三级止痛阶梯治疗”工作的指标。 　　癌痛治疗三阶梯方法就是在对癌痛的性质和原因作出正确的评估后，根据癌症病人的疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药，即对轻度疼痛的患者应主要选用解热镇痛抗炎类药（如阿司匹林 ...

网络 第四节　阿片受体拮抗剂――纳洛酮与纳曲酮 　　纳洛酮（naloxone）化学结构与吗啡极相似，主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变为酮基（见表18-1）。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用（见表18-2）。它本身并无明显药理效应及毒性，给人注射12mg后，不产生任何症状；注射24mg只产生轻微困倦。但对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg）肌 ...

网络 第三节　其他镇痛药 　　曲马朵 　　曲马朵（tramadol）为阿片受体激动药，其镇痛作用强度与喷他佐辛相似。口服易于吸收，生物利用及度约90%，t1/2约6小时。不良反应和其他镇痛药相似，偶有多汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等。治疗剂量时不抑制呼吸，也不影响心血管功能，不产生便秘等副作用。适用于中度及重度急慢性疼痛及外科手术。不宜作于轻度疼 ...

网络 第二节　人工合成镇痛药 　　吗啡易成瘾，是其严重缺点。为了寻找更好的代用品，合成了哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等药，它们的成瘾性均较吗啡轻。较常用的几个药物的化学结构见图18-3 图18-3 常用的几种人工合成镇痛药的化学结构 　　哌替啶 　　哌替啶（pethidine）又名度冷丁（dolantin） ...

网络 第十八章　镇痛药 　　疼痛是多种疾病的症状，它使患者感受痛苦，尤其是剧痛，还可能引起生理功能紊乱，甚至休克。因此，适当地应用药物缓解疼痛，防止可能产生的生理功能紊乱是很必要的。但疼痛发生的原因不同，应区别不同情况选用不同药理作用的药物。另外，疼痛的性质与部位往往是诊断疾病的重要依据，因此，对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断。 ...

网络 第二节　抗躁狂抑郁症药 　　躁狂抑郁症又称情感性精神障碍（affective disorders），是一种以情感病态变化为主要症状的精神病。躁狂抑郁症表现为躁狂或抑郁两者之一反复发作（单相型），或两者交替发作（双相型）。其病因可能与脑内单胺类功能失衡有关，但5-HT缺乏是其共同的生化基础。在此基础上，NA功能亢进为躁狂，发作时患者情绪高涨，联想敏捷， ...

网络 第十七章　抗精神失常药 　　精神失常（psychiatric disorders）是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。治疗这类疾病的药物统称为抗精神失常药。根据临床用途，分为三类：即抗精神病药（antipsychotic drugs）、抗躁狂抑郁症药（antimanic and antidepressive drugs）及抗焦虑药（antian ...