佚名 一、β1,β2受体激动药 异丙肾上腺素 异丙肾上腺素(isoprenaline)是人工合成品,化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。是经典的β1,β2受体激动剂。 【体内过程】口服易在肠粘膜与硫酸结合而失效,气雾剂吸入给药,吸收较快。舌下含药因能舒张局部血管,少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其它组织中被COMT所代谢 ...
佚名 局部麻醉药(local anaesthetics)是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物,它们能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导,在意识清醒的条件下,使局部痛觉暂时消失。对各类组织都无损伤性影响。 【药理作用】 1.局麻作用及作用机制局麻药对任何神经,无论是外周或中枢、传入或传出、轴索或胞体、末梢或突触,都有阻断作用,使兴奋阈升高、动作电位 ...
佚名 全身麻醉药(general anaesthetics)是一类能抑制中枢神经系统功能的药物,使意识、感觉和反射暂时消失,骨骼肌松弛,主要用于外科手术前麻醉。 相关新闻 ...
佚名 吸入性麻醉药(inhalation anaesthetics)是挥发性液体或气体,前者如乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷等,后者如氧化亚氮。 【作用机制】吸入性麻醉药经肺泡动脉入血,而到达脑组织,阻断其突触传递功能,引起全身麻醉。其作用机制的学说很多,尚未趋统一。但脂溶性学说,至今仍是各种学说的基础。有力的依据是化学结构各异的吸入性麻醉药的作用与其脂溶性之间有鲜明 ...
佚名 常用的静脉麻醉药有硫喷妥钠、氯胺铜等。 硫喷妥钠(pentothal sodium)为超短时作用的巴比妥类药物。脂溶性高,静脉注射后几秒钟即可进入脑组织,麻醉作用迅速,无兴奋期。但由于此药在体内迅速重新分布,从脑组织转运到肌肉和脂肪等组织,因而作用维持时间短,脑中t1/2仅5分钟。硫喷妥钠的镇痛效应差,肌肉松弛不完全,临床主要用于诱导麻醉、基础麻醉和脓肿的切 ...
佚名 复合麻醉是指同时或先后应用两种以上麻醉药物或其他辅助药物,以达到完善的手术中和术后镇痛及满意的外科手术条件。目前各种全麻药单独应用都不够理想。为克服其不足,常采用联合用药或辅以其他药物,此即复合麻醉。参见表13-2。表13-2 复合麻醉药用药目和常用药物镇静、解除精神紧张巴比妥类、地西泮短暂性记忆缺失苯二氮 类、氯胺酮、东莨菪碱基础麻醉巴比妥类、水合氯醛诱导麻 ...
佚名 能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物称镇静药(sedatives)。能促进和维持近似生理睡眠的药物称催眠药(hypnotics)。但同一药物,在较小剂量时起镇静作用,在较大剂量时则起催眠作用。可见,镇静药和催眠药之间有明显的量变和质变的关系,因此统称为镇静催眠药。 传统的镇静催眠药(如巴比妥类等)都是普遍性中枢抑制药,随剂量逐渐增加而产生镇静、催 ...
佚名 苯二氮卓类(benzodiazepines)多为1,4-苯并二氮卓的衍生物。临床常用的有20余种。虽然它们结构相似,但不同衍生物之间,抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛和安定作用则各有侧重。本节只讨论主要用于镇静催眠的衍生物,包括地西泮(diazepam,安定)、氟西泮(flurazepam氟安定)、氯氮卓(chlordiazepoxide)、奥沙西泮(o ...
佚名 巴比妥类(barbiturates)为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支(如异戊巴比妥)或双键(如司可巴比妥),则作用强而短;以苯环取代(如苯巴比妥)则有较强的抗惊厥作用;C2位的O被S取代(如硫喷妥),则脂溶性增高,静脉注射立即生效,但维持时间很短。 表14-2 巴比妥类作用与用途比较表 亚类药物显效时间(小时)作用维持 ...
佚名 水合氯醛(chloral hydrate)口服易吸收,用於催眠,约15分钟起效,维持6~8小时。此药不缩短快动眼睡眠的时间,停药时也无代偿性快动眼睡眠时间延长。对胃有刺激性,须稀释后口服。久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。 甲丙氨酯(meprobamate,眠尔通)、格鲁米特(glutethimide)和甲喹酮(methaqualone)也都有镇静 ...
佚名 癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调,其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。由于异常放电神经元所在部位(病灶)和扩散范围不同,临床就表现为不同的运动、感觉、意识和植物神经功能紊乱的症状。由此可将癫痫分为以下几型(见表15-1)表15-1 抗癫的分型部分性发作(局部开始的发作) 单纯部分性发作(相当于局灶性癫痫)1.运动性发作2.感觉性 ...
佚名 苯妥英钠(phenytoin sodium)为二苯乙内酰脲的钠盐。作为最常用的抗癫痫药已有半个多世纪的历史。 【药理作用机制】 苯妥英钠对各种组织的可兴奋膜,包括神经元和心肌细胞膜,有稳定作用,降低其兴奋性。这与其治疗浓度(10μmol/L以下)时即阻滞Na+通道,减少Na+内流有关。苯妥英钠的这一作用具有明显的使用-依赖性(use-dependen ...
佚名 卡马西平(carbamazepine)又称酰胺咪嗪。 【药理作用和临床应用】卡马西平的作用机制与苯妥英钠相似。治疗浓度时能阻滞Na+通道,抑制癫痫灶及其周围神经元放电。对复杂部分发作(如精神运动性发作)有良好疗效,至少2/3病例的发作可得到控制和改善。对大发作和部分性发作也为首选药之一。对癫痫并发的精神症状,以及锂盐无效的躁狂、抑郁症也有效。 ...
佚名 乙琥胺(ethosuximide)只对失神小发作有效。其疗效不及氯硝西泮,但副作用较少。至今仍是治疗小发作的常用药。对其他型癫痫无效。 常见副作用有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、呕吐等。偶见嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可发生再生障碍性贫血。 ...
佚名 一、药理学的性质与任务 药理学(pharmacology)是研究药物的学科之一,是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。药理学研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律及其原理。药物(drug)是指用以防治及诊断疾病的物质,在理论上说,凡能影响机体器官生理功能及(或)细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴,也包括避孕药及保健药。药理学一方面研究 ...
佚名 一、药物作用与药理效应 药物作用(drug action)是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制,有其特异性(specificity)。药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同脏器有其选择性(selectivity)。因此,药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变,功能的提高称为兴奋 ...
佚名 药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。由于药理效应与血药浓度的关系较为密切,故在药理学研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。如将 ...
佚名 药物效应多种多样,是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物作用的性质首先取决于药物的化学结构,包括基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构形等因素。这些构效关系(structure-activity relationship)是药物化学研究的主要问题,但它有助于加强医生对药物作用的理解。药理效应是机体细胞原有功能水平的改变,从药理学角度来说,药物作用机 ...
网络 第三节 吡唑酮类 本类药物包括保泰松(phenylbutazone;布他酮,butazolidin)及其化谢产物羟基保泰松(oxyphenbutazone)。 保泰松及羟基保泰松 【体内过程】口服保泰松吸收迅速完全,2小时达峰血药浓度值,吸收后98%与血浆蛋白结合,再缓慢释出,故作用持久,血浆t1/2为50~65小时。保泰松可 ...
网络 第二节 苯胺类 对乙酰氨基酚及非那西丁 对乙酰氨基酚(acetaminophen)又名扑热息痛(paracetamol),是非那西丁(phenacetin)的体内代谢产物,二者都是苯胺衍生物,具有相同的药理作用。 【体内过程】口服对乙酰氨基酚和非那西丁均易吸收,血药浓度0.5~1小时达高峰;约70%~80%非那西丁在肝内迅速去 ...