佚名 怎样才算合理用药现尚缺一具体标准,对某一疾病也没有统一的治疗方案。由于药物的有限性,即品种有限及疗效有限,和疾病的无限性,即疾病种类无限及严重度无限,因此不能简单以疾病是否治愈作为判断用药是否合理的标准。从理论上说合理用药是要求充分发挥药物的疗效而避免或减少可能发生的不良反应。当然这也不够具体,因此只能提几条原则供临床用药参考。 1.明确诊断 选药不仅要针对 ...
佚名 传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。植物神经系统(vegetative nervous system)也称自主神经系统(autonomic nervous system),主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器;运动神经系统则支配骨骼肌。 自主神经系统排除传出神经外,尚包括内脏传入感觉神经,然对后者的生理和药理研究不多。国外文献沿用自主神经药理一词,实际 ...
佚名 当神经冲动达到神经末梢时,在突触部位从末梢释放出化学传递物,称为递质(transmitter)。通过递质作用于次一级神经元或效应器的受体(receptor),发生效应,从而完成神经冲动的传递过程。作用于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。 (一)传出神经系统的递质 1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。 ...
佚名 一般都根据所释放递质的不同,将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。 (一)胆碱能神经(cholinergic nerve)能合成Ach,兴奋时从末梢释放Ach。 1.全部交感神经和副交感神经的节前纤维; 2.运动神经; 3.全部副交感神经的节后纤维; 4.极少数交感神经节后纤维,如支配汗腺的分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经。 (二)去甲 ...
佚名 神经递质或激动药受体结合后,触发一系列瀑布式的生化过程,通过一级一级地放大,最终导致效应,这一过程称为受体-效应偶联(receptor-effect coupling)。现介绍有关传出神经系统的两种受体反应偶联如下: (一)受体与离子通道的偶联 神经递质或激动药与受体间相互作用可使受体操纵性离子通道(receptor-operated clannel)开放 ...
佚名 传出神经系统药物种类繁多,但它们药理作用的共性不外是影响传出神经系统的功能,或是拟似药,或是拮抗药。因此,如果熟悉两大类传出神经即去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的生理功能,再结合各药的特性,自易掌握每个药物的药理作用。 5个亚基各含约450个氨基酸,此5个肽链形成一个跨膜的环,在细胞内固定于细胞骨架上,每一肽链跨膜4次,N端和C端都位于胞外部(如δ亚单位剖面 ...
佚名 (一)直接作用于受体 许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合。结合后,如果产生与递质相似的作用,就称激动药。如果结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,相反,却能妨碍递质与受体的结合,从而阻断了冲动的传递,产生与递质相反的作用,就称为阻断药(blocker);对激动药而言,可称拮抗药。 这类药物品种很多,也较常用。由于胆碱受体分为M和N两型, ...
佚名 传出神经系统药物可按其作用性质(激动受体或阻断受体)和对不同类型受体的选择性进行分类如表5-2。也可将影响胆碱酯酶的药单列一类。 相关新闻 ...
佚名 胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:①M,N胆碱受体激动药;②M胆碱受体激动药;③N胆碱受体激动药。 ...
佚名 毛果芸香碱 又名匹鲁卡品(pilocarpine)是从毛果芸香属(pilocarpus属)植物中提出的生物碱,基水溶液稳定,也能人工合成。 【药理作用】 能选择性地激动M胆碱受体,产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。 1.眼 滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用: (1)缩瞳虹膜内有两种平滑肌,一种是瞳孔括约肌,受动眼神经的副交感神经纤维(胆 ...
佚名 烟碱(nicotine)是N胆碱受体激动药的代表,它是烟叶(tobacco)的重要成分。作用很复杂,既作用于N1受体,也作用于N2受体,此外,尚可作用于中枢神经系统,而且具有小剂量激动,大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值,但为烟草制品所含毒物之一,在吸烟的毒理中具有重要意义。 制剂及用法 氯化氨甲酰胆碱(carbamylcholine ch ...
佚名 抗胆碱酯酶药和乙酰胆碱一样,也能与胆碱酯酶结合,但结合较牢固,水解较慢,使酶失去活性,胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积,表现M及N样作用。 抗胆碱酯酶药可分为两类:一类是易逆性抗胆碱酯酶药,如新斯的明等;另一类为持久性抗胆碱酯酶药,如有机磷酸酯类。 一、易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 新斯的明(neostigmine prostigmine)是人工 ...
佚名 胆碱酯酶复活药(cholinedterase reactivators)是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物,其出现使有机磷酸酯类中毒的治疗获得了新的发展,它不但使单用阿托品所不能控制的严重中毒病倒得到解救,而且显著地缩短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定,二者均为肟类(oxime)化合物。 碘解磷定 碘解磷定(pyraloxim ...
佚名 1.预防按照预防为主的方针,如能严格执行农药的管理制度,加强生产及使用农药的劳动保护措施,有机磷酸酯类农药中毒是可以预防的。 2.急性中毒的治疗 (1)迅速消除毒物以免继续吸收发现中毒时,应立即将患者移出有毒场所。对经皮肤侵入的中毒者,应清洗皮肤,最好用温水和肥皂彻底清洗。经口中毒时,应首先抽出胃液和毒物,并立即以微温的2%碳酸氢钠溶液或1%食盐水反复洗胃 ...
佚名 胆碱受体阻断药(cholinoceptor blocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用,却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合,从而拮抗拟胆碱作用。按其对M和N受体选择性的不同,可分为M1,M2,M3胆碱受体阻断药和N1,N2胆碱受体阻断药。按用途的不同,可分为平滑肌解痉药,神经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。 ...
佚名 【药理作用】 N1胆碱受体阻断药(N1-cholinoceptor blocking drugs)能选择性地与神经节细胞的N1胆碱受体结合,竞争性地阻ACh与受体结合,使ACh 不能引起节细胞的除极化,从而阻断了神经冲动在神经节中的传递,故也称神经节阻断药(ganglion blocking drugs)。 神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用 ...
佚名 N2胆碱受体阻断药(N2-cholinoceptor blocking drugs)也称骨骼肌松弛药(skeletal muscular relaxants),简称肌松药,阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递,使骨骼肌松弛,便于在较浅的麻醉下进行外科手术。根据其作用方式的特点,可分为除极化型和非除极化型两类。 一、除极化型肌松药 这类药物与运动 ...
佚名 一、化学 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)与肾上腺素受体结合,激动受体,产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类,而作用又与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类(sympathomimetic amine),其基本化学结构是β-苯乙胺。β-苯乙胺 儿茶酚表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性 二、构效关系 1. ...
佚名 一、α1,α2受体激动药 去甲肾上腺素 【来源及化学】 去甲肾上腺素(noradrenaline NA;norepinephrineNE)是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品,化学性质不稳定,见光易失效,在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。 【体内过程】 1.吸收在胃 ...
佚名 肾上腺素 【来源】肾上腺素(adrenalineepinephrineAD)是肾上腺髓质的主要激素,其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素(见第五章),然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(phenylethanolamine N-methyl transferasePNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。 药用肾上腺素可从家畜肾上腺 ...