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佚名 　　对乙酰氨基酚及非那西丁　　对乙酰氨基酚（acetaminophen）又名扑热息痛（paracetamol），是非那西丁（phenacetin）的体内代谢产物，二者都是苯胺衍生物，具有相同的药理作用。　　【体内过程】口服对乙酰氨基酚和非那西丁均易吸收，血药浓度0.5～1小时达高峰；约70%～80%非那西丁在肝内迅速去乙基，成为对乙酰氨基酚；其余部分则去乙酰基，成 ...

佚名 　　吡唑酮类药物包括保泰松（phenylbutazone；布他酮，butazolidin）及其化谢产物羟基保泰松（oxyphenbutazone）。　　保泰松及羟基保泰松　　【体内过程】口服保泰松吸收迅速完全，2小时达峰血药浓度值，吸收后98%与血浆蛋白结合，再缓慢释出，故作用持久，血浆t1/2为50～65小时。保泰松可穿透滑液膜，在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的 ...

佚名 　　吡唑酮类药物包括保泰松（phenylbutazone；布他酮，butazolidin）及其化谢产物羟基保泰松（oxyphenbutazone）。　　保泰松及羟基保泰松　　【体内过程】口服保泰松吸收迅速完全，2小时达峰血药浓度值，吸收后98%与血浆蛋白结合，再缓慢释出，故作用持久，血浆t1/2为50～65小时。保泰松可穿透滑液膜，在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的 ...

佚名 　　吲哚美辛　　吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）为人工合成的吲哚衍生物。口服吸收迅速而完全，3小时血药浓度达峰值。吸收后90%与血浆蛋白结合。主要在肝代谢；代谢物从尿、胆汁、粪便排泄；10%～20%以原形排泄于尿中。血浆t1/2为2～3小时。　　【药理作用及临床应用】吲哚美辛是最强的PG合成酶抑制药之一，有显著抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果。 ...

佚名 　　吲哚美辛　　吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）为人工合成的吲哚衍生物。口服吸收迅速而完全，3小时血药浓度达峰值。吸收后90%与血浆蛋白结合。主要在肝代谢；代谢物从尿、胆汁、粪便排泄；10%～20%以原形排泄于尿中。血浆t1/2为2～3小时。　　【药理作用及临床应用】吲哚美辛是最强的PG合成酶抑制药之一，有显著抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果。 ...

佚名 　　一些常用解热镇痛药常相互配伍，或配伍巴比妥类、咖啡因或抗组胺药（如氯苯那敏）以期提高疗效和减少不良反应。但据一些对照观察，复方并不优于单用，且复方中大多含有非那西丁（苯胺类），久用可致肾乳头坏死，并可能引起肾盂癌；非那西丁还可能与某些复方久用引起依赖性有关。此外，不少复方都含氨基比林（吡唑酮类），少数患者服用后出现粒细胞缺乏。因此，对这些复方需重新评价；对含氨 ...

佚名 　　一些常用解热镇痛药常相互配伍，或配伍巴比妥类、咖啡因或抗组胺药（如氯苯那敏）以期提高疗效和减少不良反应。但据一些对照观察，复方并不优于单用，且复方中大多含有非那西丁（苯胺类），久用可致肾乳头坏死，并可能引起肾盂癌；非那西丁还可能与某些复方久用引起依赖性有关。此外，不少复方都含氨基比林（吡唑酮类），少数患者服用后出现粒细胞缺乏。因此，对这些复方需重新评价；对含氨 ...

佚名 　　痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。急性发作时，尿酸盐微结晶沉积于关节而引起局部粒细胞浸润及炎症反应，治疗痛风的药物有别嘌醇等。　　别嘌醇　　别嘌醇（allopurinol别嘌呤醇）为次黄嘌呤的异构体。次黄嘌呤及黄嘌呤可被黄嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。别嘌醇也被黄嘌呤氧化酶催化而转变成别黄嘌呤；它及别黄 ...

佚名 　　痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。急性发作时，尿酸盐微结晶沉积于关节而引起局部粒细胞浸润及炎症反应，治疗痛风的药物有别嘌醇等。　　别嘌醇　　别嘌醇（allopurinol别嘌呤醇）为次黄嘌呤的异构体。次黄嘌呤及黄嘌呤可被黄嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。别嘌醇也被黄嘌呤氧化酶催化而转变成别黄嘌呤；它及别黄 ...

佚名 　　钙拮抗药（calcium antagonists）是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用，早期曾被认为是β受体阻断药。1967年A.Fleckenstein发现维拉帕米在降低心肌收缩性时并不影响膜电位的变化和振幅，其作用与脱钙的情况相同，认为其机制是阻滞或减少Ca2+ ...

佚名 　　钙拮抗药（calcium antagonists）是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用，早期曾被认为是β受体阻断药。1967年A.Fleckenstein发现维拉帕米在降低心肌收缩性时并不影响膜电位的变化和振幅，其作用与脱钙的情况相同，认为其机制是阻滞或减少Ca2+ ...

佚名 　　一、钙离子的生理意义　　钙是体内重要的阳离子之一，具有多项生理作用，早年知钙是心搏动、血液凝固所必需，现知钙还参与许多生理、生化反应，包括神经细胞兴奋性，递质释放，肌肉收缩，腺体分泌，细胞运动等（表21-1）。表21-1 Ca2+调节的细胞过程与钙拮抗药的效应组织细胞细胞过程钙拮抗药的效应窦房结、房室结除极抑窦房结起搏、抑房室结传导心脏工作肌除极、收缩抑制动作 ...

佚名 　　一、钙离子的生理意义　　钙是体内重要的阳离子之一，具有多项生理作用，早年知钙是心搏动、血液凝固所必需，现知钙还参与许多生理、生化反应，包括神经细胞兴奋性，递质释放，肌肉收缩，腺体分泌，细胞运动等（表21-1）。表21-1 Ca2+调节的细胞过程与钙拮抗药的效应组织细胞细胞过程钙拮抗药的效应窦房结、房室结除极抑窦房结起搏、抑房室结传导心脏工作肌除极、收缩抑制动作 ...

佚名 　　一．药理作用　　鉴于Ca2+对细胞多种生化、生理反应的影响，理论上预计钙拮抗药应有广泛的药理作用。然现有的钙拮抗药却主要作用于心血管系统而对其他组织细胞影响较小，这可能与心血管系统细胞膜上L型钙通道密度较高有关。钙拮抗药由于阻滞Ca2+的内流，使细胞内Ca2+量减少，从而引起各种作用。　　1．对心肌的作用　　（1）负性肌力作用：钙拮抗药使心肌细胞内Ca2+量减 ...

佚名 　　一．药理作用　　鉴于Ca2+对细胞多种生化、生理反应的影响，理论上预计钙拮抗药应有广泛的药理作用。然现有的钙拮抗药却主要作用于心血管系统而对其他组织细胞影响较小，这可能与心血管系统细胞膜上L型钙通道密度较高有关。钙拮抗药由于阻滞Ca2+的内流，使细胞内Ca2+量减少，从而引起各种作用。　　1．对心肌的作用　　（1）负性肌力作用：钙拮抗药使心肌细胞内Ca2+量减 ...

佚名 　　维拉帕米　　维拉帕米（verapamil）又名异搏定（isoptin）。　　【药理作用】维拉帕米在离体实验能降低窦房结起搏细胞自律性，减慢窦性频率，但在整体实验中，此作用被反射性的交感神经兴奋所部分抵消，人体用药后窦性频率减慢约10%，对房室结的传导性也能抑制，主要对房室结的上部、中部有作用，对下部作用较差。过大剂量可使窦房结、房室结电活动消失。口服120mg ...

佚名 　　维拉帕米　　维拉帕米（verapamil）又名异搏定（isoptin）。　　【药理作用】维拉帕米在离体实验能降低窦房结起搏细胞自律性，减慢窦性频率，但在整体实验中，此作用被反射性的交感神经兴奋所部分抵消，人体用药后窦性频率减慢约10%，对房室结的传导性也能抑制，主要对房室结的上部、中部有作用，对下部作用较差。过大剂量可使窦房结、房室结电活动消失。口服120mg ...

佚名 　　心律失常是心动规律和频率的异常，此时心房心室正常激活和运动顺序发生障碍，是严重的心脏疾病。它有缓慢型和快速型之分，前者常用异丙肾上腺素或阿托品治疗。后者的药物治疗比较复杂，本章讨论的是治疗快速型心律失常的药物。 ...

佚名 　　心律失常是心动规律和频率的异常，此时心房心室正常激活和运动顺序发生障碍，是严重的心脏疾病。它有缓慢型和快速型之分，前者常用异丙肾上腺素或阿托品治疗。后者的药物治疗比较复杂，本章讨论的是治疗快速型心律失常的药物。 ...

佚名 　　一、正常心肌电生理　　（一）心肌细胞膜电位　　心肌细胞的静息膜电位，膜内负于膜外约-90mV，处于极化状态。心肌细胞兴奋时，发生除极和复极，形成动作电位。它分为5个时相，0相为除极，是Na+快速内流所致。1相为快速复极初期，由K+短暂外流所致。2相平台期，缓慢复极，由Ca2+及少量Na+经慢通道内流与K+外流所致。3相为快速复极末期，由K+外流所致。0相至3相 ...