佚名 抗恶性肿瘤药的主要作用是杀伤癌细胞,阻止其分裂繁殖。兹先介绍其分类与细胞增殖动力学内容。 一、对生物大分子的作用及药物分类 (一)影响核酸(DNA,RNA)生物合成的药物 核酸是一切生物的重要生命物质,它控制着蛋白质的合成。核酸的基本结构单位是核苷酸,而核苷酸的合成需要嘧啶类前体和嘌呤前体及其合成物,所以这一类型作用的药物又可分为①阻止嘧啶类核苷酸形成的 ...
佚名 影响核酸生物合成的抗恶性肿瘤药物又称抗代谢药,是模拟正常代谢物质,如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等的化学结构所合成的类似物,与有关代谢物质发生特异性的拮抗作用,从而干扰核酸,尤其是DNA的生物合成,阻止瘤细胞的分裂繁殖。它们是细胞周期特异性药物,主要作用于S期。 5-氟尿嘧啶 5-氟尿嘧啶 (5-fluorouracil5-FU)是尿嘧啶5位的氢被氟取代的衍生物, ...
佚名 影响核酸生物合成的抗恶性肿瘤药物又称抗代谢药,是模拟正常代谢物质,如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等的化学结构所合成的类似物,与有关代谢物质发生特异性的拮抗作用,从而干扰核酸,尤其是DNA的生物合成,阻止瘤细胞的分裂繁殖。它们是细胞周期特异性药物,主要作用于S期。 5-氟尿嘧啶 5-氟尿嘧啶 (5-fluorouracil5-FU)是尿嘧啶5位的氢被氟取代的衍生物, ...
佚名 (一)烷化剂 烷化剂(alkylating agents)又称烃化剂,是一类化学性质很活泼的化合物。它们具有活泼的烷化基团,能与细胞中DNA或蛋白质中的氨基、颈基、羟基和磷酸基等起作用,常可形成交叉联结或引起脱嘌呤作用,使DNA链断裂,在下一次复制时,又可使核碱酸对错码,造成DNA结构和功能的损害,重者可致细胞死亡(图49-5)。图49-5 氮芥为例的烷化作 ...
佚名 (一)烷化剂 烷化剂(alkylating agents)又称烃化剂,是一类化学性质很活泼的化合物。它们具有活泼的烷化基团,能与细胞中DNA或蛋白质中的氨基、颈基、羟基和磷酸基等起作用,常可形成交叉联结或引起脱嘌呤作用,使DNA链断裂,在下一次复制时,又可使核碱酸对错码,造成DNA结构和功能的损害,重者可致细胞死亡(图49-5)。图49-5 氮芥为例的烷化作 ...
佚名 放线菌素D 放线菌素D(dactinomycinDACT)是多肽抗生素,国产品称更生霉素。 【药理作用】放线菌素D能嵌入到DNA双螺旋链中相邻的鸟嘌呤和胞嘧啶(G-C)碱基对之间,与DNA结合成复合体,阻碍RNA多聚酶的功能,阻止RNA特别是mRNA的合成,从而妨碍蛋白质合成而抑制肿瘤细胞生长。属周期非特异性药物,但对G1期作用较强,且可阻止G1向S期的转 ...
佚名 长春碱类 主要有长春碱(vinblastinVLB)及长春新碱(vincristinVCR)它们为夹竹桃科长春花(Vinca rosea L.)植物所含的生物碱。 【药理作用】可使细胞有丝分裂停止于中期。对有丝分裂的抑制作用,VLB较VCR强,但后者的作用不可逆。作用机制在于药物与纺锤丝微管蛋白结合,使其变性,从而影响微管装配和纺锤丝的形成。是作用于M期的 ...
佚名 人们早已注意到乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢肿瘤及睾丸肿瘤等均与相应的激素失调有关,因此应用某些激素或其拮抗药,改变失调状态,可以抑制这些肿瘤生长,且无骨髓抑制等不良反应。但激素作用广泛,使用不当,也有害。 肾上腺皮质激素 能抑制淋巴组织,使淋巴细胞溶解。对急性淋巴细胞白血病及恶性淋巴瘤的疗效较好,效快但短暂,且易产生耐药性。对慢性淋巴细胞白血病 ...
佚名 人们早已注意到乳腺癌、前列腺癌、甲状腺癌、宫颈癌、卵巢肿瘤及睾丸肿瘤等均与相应的激素失调有关,因此应用某些激素或其拮抗药,改变失调状态,可以抑制这些肿瘤生长,且无骨髓抑制等不良反应。但激素作用广泛,使用不当,也有害。 肾上腺皮质激素 能抑制淋巴组织,使淋巴细胞溶解。对急性淋巴细胞白血病及恶性淋巴瘤的疗效较好,效快但短暂,且易产生耐药性。对慢性淋巴细胞白血病 ...
佚名 根据抗肿瘤药物的作用机制和细胞增殖动力学,设计出联合用药方案,可以提高疗效、延缓耐药性的产生,而毒性增加不多。联合用药有先后使用的序贯疗法,也有同时应用的联合疗法。一般原则如下。 1.根据细胞增殖动力学规律 增长缓慢的实体瘤,其G0期细胞较多,一般先用周期非特异性药物,杀灭增殖期及部分G0期细胞,使瘤体缩小而驱动G0期细胞进入增殖周期。继用周期特异性药物杀死 ...
佚名 根据抗肿瘤药物的作用机制和细胞增殖动力学,设计出联合用药方案,可以提高疗效、延缓耐药性的产生,而毒性增加不多。联合用药有先后使用的序贯疗法,也有同时应用的联合疗法。一般原则如下。 1.根据细胞增殖动力学规律 增长缓慢的实体瘤,其G0期细胞较多,一般先用周期非特异性药物,杀灭增殖期及部分G0期细胞,使瘤体缩小而驱动G0期细胞进入增殖周期。继用周期特异性药物杀死 ...
佚名 免疫系统包括参与免疫反应的各种细胞、组织和器官,如胸腺、淋巴结、脾、扁桃体以及分布在全身体液和组织中的淋巴细胞和浆细胞。这些组分及其正常功能是机体免疫功能的基本保证,任何一方面的缺陷都将导致免疫功能障碍,丧失抵抗感染能力或形成免疫性疾病。 机体免疫系统在抗原刺激下所发生的一系列变化称为免疫反应,可分为以下三期(图50-1):图50-1 免疫反应的基本过程和药 ...
佚名 免疫系统包括参与免疫反应的各种细胞、组织和器官,如胸腺、淋巴结、脾、扁桃体以及分布在全身体液和组织中的淋巴细胞和浆细胞。这些组分及其正常功能是机体免疫功能的基本保证,任何一方面的缺陷都将导致免疫功能障碍,丧失抵抗感染能力或形成免疫性疾病。 机体免疫系统在抗原刺激下所发生的一系列变化称为免疫反应,可分为以下三期(图50-1):图50-1 免疫反应的基本过程和药 ...
佚名 临床常用的免疫抑制药有环孢素、肾上腺皮质激素类、烷化剂和抗代谢药等。 免疫抑制药都缺乏选择性和特异性,对正常和异常的免疫反应均呈抑制作用。故长期应用后,除了各药的特有毒性外,尚易出现降低机体抵抗力而诱发感染、肿瘤发生率增加及影响生殖系统功能等不良反应。 环孢素 环孢素(ciclosporincyclosporin A)是霉菌Tolypocladium i ...
佚名 免疫增强药又称免疫调节药,因大多数免疫增强药可能使过高的或过低的免疫功能调节到正常水平,临床主要用其免疫增强作用,治疗免疫缺陷疾病、慢性感染和作为肿瘤的辅助治疗。近年来也发现人参、黄芪、五味子、枸杞子、党参、冬虫夏草、灵芝和银耳多糖等具有提高免疫功能的作用。 左旋咪唑 左旋咪唑(levamisoleLMS)为四咪唑的左旋体。它有免疫增强作用,能使受抑 ...
佚名 免疫增强药又称免疫调节药,因大多数免疫增强药可能使过高的或过低的免疫功能调节到正常水平,临床主要用其免疫增强作用,治疗免疫缺陷疾病、慢性感染和作为肿瘤的辅助治疗。近年来也发现人参、黄芪、五味子、枸杞子、党参、冬虫夏草、灵芝和银耳多糖等具有提高免疫功能的作用。 左旋咪唑 左旋咪唑(levamisoleLMS)为四咪唑的左旋体。它有免疫增强作用,能使受抑 ...
佚名 药物生物利用度(%)尿排泄(%)血浆蛋白结合(%)清除率(ml・min-1・kg-1)分布容积(L/kg)半衰期(h)醋丁洛尔acebutolol3740266.81.22.7阿昔洛韦aciclovir15~3075153.370.692.4别嘌醇allopurinol80~9012.70.6~1.61~3阿普洛尔alprenolol8.60.285153.32. ...
佚名 药物生物利用度(%)尿排泄(%)血浆蛋白结合(%)清除率(ml・min-1・kg-1)分布容积(L/kg)半衰期(h)醋丁洛尔acebutolol3740266.81.22.7阿昔洛韦aciclovir15~3075153.370.692.4别嘌醇allopurinol80~9012.70.6~1.61~3阿普洛尔alprenolol8.60.285153.32. ...
佚名 AB acebutololbarbituratesacedapsonebeclomethasoneacenocumarolbemegrideacetarsolbenactyzine hydrochlorideacetazolamidebendroflumethiazideacetylcholinebenproperineacetycysteinebenseraz ...
佚名 AB acebutololbarbituratesacedapsonebeclomethasoneacenocumarolbemegrideacetarsolbenactyzine hydrochlorideacetazolamidebendroflumethiazideacetylcholinebenproperineacetycysteinebenseraz ...

