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网络 第二节　α受体激动药 　　一、α1，α2受体激动药 　　去甲肾上腺素 　　【来源及化学】 去甲肾上腺素（noradrenaline NA；norepinephrineNE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。 ...

网络 第九章　胆碱受体阻断药（Ⅱ）－N胆碱受体阻断药 第一节　N1胆碱受体阻断药－神经节阻断药 　　【药理作用】 N1胆碱受体阻断药（N1-cholinoceptor blocking drugs）能选择性地与神经节细胞的N1胆碱受体结合，竞争性地阻ACh与受体结合，使ACh 不能引起节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递，故也称神经节阻 ...

网络 第二节　N2胆碱受体阻断药―骨骼肌松弛药 　　N2胆碱受体阻断药（N2-cholinoceptor blocking drugs）也称骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants），简称肌松药，阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。根据其作用方式的特点，可分为除极化型和 ...

网络 第二节　阿托品的合成代用品 　　由于阿托品用于眼科作用太持久，用于内科，副作用又较多，针对这些缺点，通过改变其化学结构，合成了不少代用品，主要有两类，即扩瞳药和解痉药。 　　近年尚出现一类以哌仑西平（pirenzepine）为代表的M1受体阻断药，选择性地抑制胃酸分泌，用于消化性溃疡病，成为一种新类型。 　　一、合成扩瞳药 　　后马 ...

网络 第八章　胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药 第一节　阿托品和阿托品类生物碱 　　胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药和N1， ...

网络 第四节　有机磷酸酯类中毒的防治 　　1．预防按照预防为主的方针，如能严格执行农药的管理制度，加强生产及使用农药的劳动保护措施，有机磷酸酯类农药中毒是可以预防的。 　　2．急性中毒的治疗 　　（1）迅速消除毒物以免继续吸收发现中毒时，应立即将患者移出有毒场所。对经皮肤侵入的中毒者，应清洗皮肤，最好用温水和肥皂彻底清洗。经口中毒时，应首先抽出 ...

网络 第三节　胆碱酯酶复活药 　　胆碱酯酶复活药（cholinedterase reactivators）是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物，其出现使有机磷酸酯类中毒的治疗获得了新的发展，它不但使单用阿托品所不能控制的严重中毒病倒得到解救，而且显著地缩短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定，二者均为肟类（oxime）化合物。 ...

网络 第二节　抗胆碱酯酶药 　　抗胆碱酯酶药和乙酰胆碱一样，也能与胆碱酯酶结合，但结合较牢固，水解较慢，使酶失去活性，胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积，表现M及N样作用。 　　抗胆碱酯酶药可分为两类：一类是易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等；另一类为持久性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。 　　一、易逆性抗胆碱酯酶药 　　新斯的明 ...

网络 第三节　N胆碱受体激动药 　　烟碱（nicotine）是N胆碱受体激动药的代表，它是烟叶（tobacco）的重要成分。作用很复杂，既作用于N1受体，也作用于N2受体，此外，尚可作用于中枢神经系统，而且具有小剂量激动，大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值，但为烟草制品所含毒物之一，在吸烟的毒理中具有重要意义。 　　制剂及用法 ...

网络 第七章　抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第一节　胆碱酯酶 　　胆碱酯酶（cholinesterase）是一类糖蛋白，以多种同功酶形式存在于体内。一般可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱脂酶。真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase），主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板突触后膜的皱摺中聚集较多；也存在于胆碱能 ...

网络 第二节　M胆碱受体激动药 　　毛果芸香碱 　　又名匹鲁卡品（pilocarpine）是从毛果芸香属（pilocarpus属）植物中提出的生物碱，基水溶液稳定，也能人工合成。 　　【药理作用】 能选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。 　　1．眼 滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用： 　　（1） ...

网络 第六章　胆碱受体激动药 　　胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：①M，N胆碱受体激动药；②M胆碱受体激动药；③N胆碱受体激动药。 第一节　M，N胆碱受体激动药 　　本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体 ...

网络 第五章　传出神经系统药理概论 　　传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。植物神经系统（vegetative nervous system）也称自主神经系统（autonomic nervous system），主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则支配骨骼肌。 　　自主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传入感觉神经，然对后者的生 ...

网络 第三节　合理用药原则 　　怎样才算合理用药现尚缺一具体标准，对某一疾病也没有统一的治疗方案。由于药物的有限性，即品种有限及疗效有限，和疾病的无限性，即疾病种类无限及严重度无限，因此不能简单以疾病是否治愈作为判断用药是否合理的标准。从理论上说合理用药是要求充分发挥药物的疗效而避免或减少可能发生的不良反应。当然这也不够具体，因此只能提几条原则供临床用药参 ...

网络 第二节　机体方面的因素 　　一、年龄 　　1．小儿　特别是新生儿与早产儿，各种生理功能，包括自身调节功能尚未充分发育，与成年人有巨大差别，对药物的反应一般比较敏感。新药批准上市不需要小儿临床治疗资料，缺少小儿的药动学数据，这是主要困难。新生儿体液占体重比例较大，水盐转换率较快；血浆蛋白总量较少，药物血浆蛋白结合率较低；肝肾功能尚未充分发育，药物 ...

网络 第四章　影响药物效应的因素及合理用药原则 　　同样剂量的某一药物在不同病人不一定都能达到相等的血药浓度，相等的血药浓度也不一定都能达到等同的药效。差异可能很大，甚至出现质的差异，即一般病人不会出现的异常危害性反应。这种随人而异的药物反应称为个体差异(individual variation)。产生个体差异的原因可以存在于药物产生效应的任何一个环节，包 ...

网络 第三节　药物消除动力学 　　从生理学看，体液被分为血浆、细胞间液及细胞内液几个部分。为了说明药动学基本概念及规律现假定机体为一个整体，体液存在于单一空间，药物分布瞬时达到平衡（一室模型）。问题虽然被简单化，但所得理论公式不失为临床应用提供了基本规律。按此假设条件，药物在体内随时间变化可用下列基本通式表达：dC/dt=kCn。C为血药浓度，常用血浆药物 ...

网络 第二节　体内药量变化的时间过程 　　体内药量随时间而变化的过程是药动学研究的中心问题。药量与效应的关系（量效关系）已在药效学章详述。加入时间因素就引出时量关系(time-concentration relationship)与时效关系(time-response relationship)。大多数情况下由于量效关系基本固定，在达到“平衡”后两条曲线平 ...

网络 第三章　药物代谢动力学 　　药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内虽然不一定集中分布于靶器官，但在分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。医生可以利用药动学规律科学地计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。这样可以比单凭经验处方取得较好的临床疗效。 第一节　药物体内过程 ...

网络 第四节　药物与受体 　　受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后，受体已被证实为客观存在的实体，类型繁多，作用机制多已被阐明，现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体分子在细胞中 ...