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网络 第四节　阿片受体拮抗剂――纳洛酮与纳曲酮 　　纳洛酮（naloxone）化学结构与吗啡极相似，主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变为酮基（见表18-1）。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用（见表18-2）。它本身并无明显药理效应及毒性，给人注射12mg后，不产生任何症状；注射24mg只产生轻微困倦。但对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg）肌 ...

网络 第三节　其他镇痛药 　　曲马朵 　　曲马朵（tramadol）为阿片受体激动药，其镇痛作用强度与喷他佐辛相似。口服易于吸收，生物利用及度约90%，t1/2约6小时。不良反应和其他镇痛药相似，偶有多汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等。治疗剂量时不抑制呼吸，也不影响心血管功能，不产生便秘等副作用。适用于中度及重度急慢性疼痛及外科手术。不宜作于轻度疼 ...

网络 第二节　人工合成镇痛药 　　吗啡易成瘾，是其严重缺点。为了寻找更好的代用品，合成了哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等药，它们的成瘾性均较吗啡轻。较常用的几个药物的化学结构见图18-3 图18-3 常用的几种人工合成镇痛药的化学结构 　　哌替啶 　　哌替啶（pethidine）又名度冷丁（dolantin） ...

网络 第十八章　镇痛药 　　疼痛是多种疾病的症状，它使患者感受痛苦，尤其是剧痛，还可能引起生理功能紊乱，甚至休克。因此，适当地应用药物缓解疼痛，防止可能产生的生理功能紊乱是很必要的。但疼痛发生的原因不同，应区别不同情况选用不同药理作用的药物。另外，疼痛的性质与部位往往是诊断疾病的重要依据，因此，对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断。 ...

网络 第三节　抗焦虑药 　　焦虑是多种精神病的常见症状，焦虑症则是一种以急性焦虑反复发作为特征的神经官能症，并伴有植物神经功能紊乱。发作时，患者多自觉恐惧、紧张、忧虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。无论是焦虑症或焦虑状态，临床多用抗焦虑药治疗。常用的为苯二氮类（详见第十四章）。 　　制剂及用法 　　盐酸氯丙嗪（chlorpromazine h ...

网络 第二节　抗躁狂抑郁症药 　　躁狂抑郁症又称情感性精神障碍（affective disorders），是一种以情感病态变化为主要症状的精神病。躁狂抑郁症表现为躁狂或抑郁两者之一反复发作（单相型），或两者交替发作（双相型）。其病因可能与脑内单胺类功能失衡有关，但5-HT缺乏是其共同的生化基础。在此基础上，NA功能亢进为躁狂，发作时患者情绪高涨，联想敏捷， ...

网络 第十七章　抗精神失常药 　　精神失常（psychiatric disorders）是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。治疗这类疾病的药物统称为抗精神失常药。根据临床用途，分为三类：即抗精神病药（antipsychotic drugs）、抗躁狂抑郁症药（antimanic and antidepressive drugs）及抗焦虑药（antian ...

网络 第二节　胆碱受体阻断药 　　胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用已久的抗帕金森病药，但自使用左旋多巴以来，它们已退居次要地位，其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；③与左旋多巴合用，可使50%患者症状得到进一步改善；④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体 ...

网络 第二节　抗惊厥药 　　惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。 　　常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等，已于镇静催眠药章中讨论。本节只介绍硫酸镁。 　　硫酸镁 　　【药理作用和临床应用】 神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+ ...

网络 第十六章　抗帕金森病药 　　帕金森病（Parkinson disease）又称震颤麻痹。临床主要症状为进行性运动徐缓、肌强直及震颤，此外尚有知觉、识别及记忆障碍等症状。 　　现认为帕金森病是因纹状体内缺乏多巴胺所致，主要病变在黑质-纹状体多巴胺能神经通路。黑质中多巴胺能神经元（图16-1）发出上行纤维到达纹状体（尾核及壳核），其末梢与尾-壳核神 ...

网络 第三节　其他镇静催眠药 　　水合氯醛（chloral hydrate）口服易吸收，用於催眠，约15分钟起效，维持6～8小时。此药不缩短快动眼睡眠的时间，停药时也无代偿性快动眼睡眠时间延长。对胃有刺激性，须稀释后口服。久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。 　　甲丙氨酯（meprobamate，眠尔通）、格鲁米特（glutethimide）和甲喹酮 ...

网络 第十五章　抗癫痫药和抗惊厥药 第一节　抗癫痫药 　　癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑机能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床就表现为不同的运动、感觉、意识和植物神经功能紊乱的症状。由此可将癫痫分为以下几型（见表15-1） 表15-1 抗癫的分型 ...

网络 第二节　巴比妥类 　　巴比妥类（barbiturates）为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支（如异戊巴比妥）或双键（如司可巴比妥），则作用强而短；以苯环取代（如苯巴比妥）则有较强的抗惊厥作用；C2位的O被S取代（如硫喷妥），则脂溶性增高，静脉注射立即生效，但维持时间很短。 表14－2　巴比妥类作用与用途 ...

网络 第十四章　镇静催眠药 　　能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物称镇静药（sedatives）。能促进和维持近似生理睡眠的药物称催眠药（hypnotics）。但同一药物，在较小剂量时起镇静作用，在较大剂量时则起催眠作用。可见，镇静药和催眠药之间有明显的量变和质变的关系，因此统称为镇静催眠药。 　　传统的镇静催眠药（如巴比妥类等）都是普遍性中枢 ...

网络 第三节　复合麻醉 　　复合麻醉是指同时或先后应用两种以上麻醉药物或其他辅助药物，以达到完善的手术中和术后镇痛及满意的外科手术条件。目前各种全麻药单独应用都不够理想。为克服其不足，常采用联合用药或辅以其他药物，此即复合麻醉。参见表13-2。 表13-2 复合麻醉药 用药目和 常用药物 镇静、解除 ...

网络 第二节　静脉麻醉药 　　常用的静脉麻醉药有硫喷妥钠、氯胺铜等。 　　硫喷妥钠（pentothal sodium）为超短时作用的巴比妥类药物。脂溶性高，静脉注射后几秒钟即可进入脑组织，麻醉作用迅速，无兴奋期。但由于此药在体内迅速重新分布，从脑组织转运到肌肉和脂肪等组织，因而作用维持时间短，脑中t1/2仅5分钟。硫喷妥钠的镇痛效应差，肌肉松弛不完全 ...

网络 第十三章　全身麻醉药 　　全身麻醉药（general anaesthetics）是一类能抑制中枢神经系统功能的药物，使意识、感觉和反射暂时消失，骨骼肌松弛，主要用于外科手术前麻醉。 第一节　吸入性麻醉药 　　吸入性麻醉药（inhalation anaesthetics）是挥发性液体或气体，前者如乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷等，后者如氧化亚氮 ...

网络 第十二章　局部麻醉药 　　局部麻醉药（local anaesthetics）是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物，它们能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。对各类组织都无损伤性影响。 　　【药理作用】 　　1．局麻作用及作用机制局麻药对任何神经，无论是外周或中枢、传入或传出、轴索或胞 ...

网络 第四节　β受体激动药 　　一、β1，β2受体激动药 　　异丙肾上腺素 　　异丙肾上腺素（isoprenaline）是人工合成品，化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。是经典的β1，β2受体激动剂。 　　【体内过程】口服易在肠粘膜与硫酸结合而失效，气雾剂吸入给药，吸收较快。舌下含药因能舒张局部血管，少量可从粘膜下的舌 ...

网络 第三节　α，β受体激动药 　　肾上腺素 　　【来源】肾上腺素（adrenalineepinephrineAD）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素（见第五章），然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（phenylethanolamine N-methyl transferasePNMT）的作用，使去甲肾上腺素甲 ...