佚名 乙琥胺(ethosuximide)只对失神小发作有效。其疗效不及氯硝西泮,但副作用较少。至今仍是治疗小发作的常用药。对其他型癫痫无效。 常见副作用有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振和恶心、呕吐等。偶见嗜酸性白细胞增多症和粒细胞缺乏症。严重者可发生再生障碍性贫血。 ...
佚名 一、药理学的性质与任务 药理学(pharmacology)是研究药物的学科之一,是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。药理学研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律及其原理。药物(drug)是指用以防治及诊断疾病的物质,在理论上说,凡能影响机体器官生理功能及(或)细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴,也包括避孕药及保健药。药理学一方面研究 ...
佚名 一、药物作用与药理效应 药物作用(drug action)是指药物与机体细胞间的初始作用,是动因,是分子反应机制,有其特异性(specificity)。药理效应(pharmacological effect)是药物作用的结果,是机体反应的表现,对不同脏器有其选择性(selectivity)。因此,药理效应实际上是机体器官原有功能水平的改变,功能的提高称为兴奋 ...
佚名 药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量-效应关系(dose-effect rela-tion-ship)。由于药理效应与血药浓度的关系较为密切,故在药理学研究中更常用浓度-效应关系(concentration-effect relationship)。用效应强弱为纵座标、药物浓度为横座标作图得直方双曲线(rectangular hyperbola)。如将 ...
佚名 药物效应多种多样,是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物作用的性质首先取决于药物的化学结构,包括基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构形等因素。这些构效关系(structure-activity relationship)是药物化学研究的主要问题,但它有助于加强医生对药物作用的理解。药理效应是机体细胞原有功能水平的改变,从药理学角度来说,药物作用机 ...
网络 第三节 吡唑酮类 本类药物包括保泰松(phenylbutazone;布他酮,butazolidin)及其化谢产物羟基保泰松(oxyphenbutazone)。 保泰松及羟基保泰松 【体内过程】口服保泰松吸收迅速完全,2小时达峰血药浓度值,吸收后98%与血浆蛋白结合,再缓慢释出,故作用持久,血浆t1/2为50~65小时。保泰松可 ...
网络 第二节 苯胺类 对乙酰氨基酚及非那西丁 对乙酰氨基酚(acetaminophen)又名扑热息痛(paracetamol),是非那西丁(phenacetin)的体内代谢产物,二者都是苯胺衍生物,具有相同的药理作用。 【体内过程】口服对乙酰氨基酚和非那西丁均易吸收,血药浓度0.5~1小时达高峰;约70%~80%非那西丁在肝内迅速去 ...
网络 第二十章 解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药(antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs)是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。它们在化学结构上虽属不同类别,但都可抑制体内前列腺素(prostaglandin PG)的生物合成,目前认为这是它们共同作用的基础(图20-1)。由 ...
网络 第二节 主要兴奋延脑呼吸中枢的药物 尼可刹米 尼可刹米(nikethamide)又名可拉明(coramin),主要直接兴奋延脑呼吸中枢,也可刺激颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢,能提高呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸加深加快。安全性大,但一次静脉注射作用仅维持数分钟。过量可致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、咳嗽、呕吐、出汗。因作 ...
网络 第十九章 中枢兴奋药 中枢兴奋药(central stimulants)是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。根据其主要用部位可分为三类:①主要兴奋大脑皮层的药物,如咖啡因等;②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物,又称呼吸兴奋药,如尼可刹米等;③主要兴奋脊髓的药物,如土的宁等。这种分类是相对的。随着剂量的增加,其中枢作用部位也随之扩大,过量均可引起中枢 ...
网络 癌痛的镇痛治疗 世界卫生组织提出到2000年达到全世界范围内“使癌症病人不痛”的目标。我国卫生部于1991年4月下达了关于我国开展“癌症病人三级止痛阶梯治疗”工作的指标。 癌痛治疗三阶梯方法就是在对癌痛的性质和原因作出正确的评估后,根据癌症病人的疼痛程度和原因适当选择相应的镇痛药,即对轻度疼痛的患者应主要选用解热镇痛抗炎类药(如阿司匹林 ...
网络 第四节 阿片受体拮抗剂――纳洛酮与纳曲酮 纳洛酮(naloxone)化学结构与吗啡极相似,主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基,6位羟基变为酮基(见表18-1)。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用(见表18-2)。它本身并无明显药理效应及毒性,给人注射12mg后,不产生任何症状;注射24mg只产生轻微困倦。但对吗啡中毒者,小剂量(0.4~0.8mg)肌 ...
网络 第三节 其他镇痛药 曲马朵 曲马朵(tramadol)为阿片受体激动药,其镇痛作用强度与喷他佐辛相似。口服易于吸收,生物利用及度约90%,t1/2约6小时。不良反应和其他镇痛药相似,偶有多汗、头晕、恶心、呕吐、口干、疲劳等。治疗剂量时不抑制呼吸,也不影响心血管功能,不产生便秘等副作用。适用于中度及重度急慢性疼痛及外科手术。不宜作于轻度疼 ...
网络 第二节 人工合成镇痛药 吗啡易成瘾,是其严重缺点。为了寻找更好的代用品,合成了哌替啶、安那度、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等药,它们的成瘾性均较吗啡轻。较常用的几个药物的化学结构见图18-3 图18-3 常用的几种人工合成镇痛药的化学结构 哌替啶 哌替啶(pethidine)又名度冷丁(dolantin) ...
网络 第十八章 镇痛药 疼痛是多种疾病的症状,它使患者感受痛苦,尤其是剧痛,还可能引起生理功能紊乱,甚至休克。因此,适当地应用药物缓解疼痛,防止可能产生的生理功能紊乱是很必要的。但疼痛发生的原因不同,应区别不同情况选用不同药理作用的药物。另外,疼痛的性质与部位往往是诊断疾病的重要依据,因此,对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛,以免掩盖病情,贻误诊断。 ...
网络 第三节 抗焦虑药 焦虑是多种精神病的常见症状,焦虑症则是一种以急性焦虑反复发作为特征的神经官能症,并伴有植物神经功能紊乱。发作时,患者多自觉恐惧、紧张、忧虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。无论是焦虑症或焦虑状态,临床多用抗焦虑药治疗。常用的为苯二氮类(详见第十四章)。 制剂及用法 盐酸氯丙嗪(chlorpromazine h ...
网络 第二节 抗躁狂抑郁症药 躁狂抑郁症又称情感性精神障碍(affective disorders),是一种以情感病态变化为主要症状的精神病。躁狂抑郁症表现为躁狂或抑郁两者之一反复发作(单相型),或两者交替发作(双相型)。其病因可能与脑内单胺类功能失衡有关,但5-HT缺乏是其共同的生化基础。在此基础上,NA功能亢进为躁狂,发作时患者情绪高涨,联想敏捷, ...
网络 第十七章 抗精神失常药 精神失常(psychiatric disorders)是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。治疗这类疾病的药物统称为抗精神失常药。根据临床用途,分为三类:即抗精神病药(antipsychotic drugs)、抗躁狂抑郁症药(antimanic and antidepressive drugs)及抗焦虑药(antian ...
网络 第二节 胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药可阻断中枢胆碱受体,减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。本类药物曾是沿用已久的抗帕金森病药,但自使用左旋多巴以来,它们已退居次要地位,其疗效不如左旋多巴。现适用于①轻症患者;②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者;③与左旋多巴合用,可使50%患者症状得到进一步改善;④治疗抗精神病药引起的帕金森综合征有效。传统胆碱受体 ...
网络 第二节 抗惊厥药 惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状,表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。 常用抗惊厥药有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等,已于镇静催眠药章中讨论。本节只介绍硫酸镁。 硫酸镁 【药理作用和临床应用】 神经化学传递和骨骼肌收缩均需Ca2+ ...