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佚名 　　（一）直接作用于受体　　许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合。结合后，如果产生与递质相似的作用，就称激动药。如果结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，相反，却能妨碍递质与受体的结合，从而阻断了冲动的传递，产生与递质相反的作用，就称为阻断药（blocker）；对激动药而言，可称拮抗药。　　这类药物品种很多，也较常用。由于胆碱受体分为M和N两型， ...

佚名 　　胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：①M，N胆碱受体激动药；②M胆碱受体激动药；③N胆碱受体激动药。 ...

佚名 　　M，N胆碱受体激动药既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。　　乙酰胆碱　　乙酰胆碱（acetylcholine Ach）是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。由于作用十分广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用价值。但如了解其生理、药理作用，将便于学习和掌握胆碱受体激动药和 ...

佚名 　　毛果芸香碱　　又名匹鲁卡品（pilocarpine）是从毛果芸香属（pilocarpus属）植物中提出的生物碱，基水溶液稳定，也能人工合成。　　【药理作用】 能选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。　　1．眼 滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用：　　（1）缩瞳虹膜内有两种平滑肌，一种是瞳孔括约肌，受动眼神经的副交感神经纤维（胆 ...

佚名 　　烟碱（nicotine）是N胆碱受体激动药的代表，它是烟叶（tobacco）的重要成分。作用很复杂，既作用于N1受体，也作用于N2受体，此外，尚可作用于中枢神经系统，而且具有小剂量激动，大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值，但为烟草制品所含毒物之一，在吸烟的毒理中具有重要意义。　　制剂及用法　　氯化氨甲酰胆碱（carbamylcholine ch ...

佚名 　　胆碱酯酶（cholinesterase）是一类糖蛋白，以多种同功酶形式存在于体内。一般可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱脂酶。真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase），主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板突触后膜的皱摺中聚集较多；也存在于胆碱能神经元内和红细胞中。此酶对于生理浓度的Ach作用最强，特异性也较高。一个酶分 ...

佚名 　　抗胆碱酯酶药和乙酰胆碱一样，也能与胆碱酯酶结合，但结合较牢固，水解较慢，使酶失去活性，胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积，表现M及N样作用。　　抗胆碱酯酶药可分为两类：一类是易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等；另一类为持久性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。　　一、易逆性抗胆碱酯酶药　　新斯的明　　新斯的明（neostigmine prostigmine）是人工 ...

佚名 　　胆碱酯酶复活药（cholinedterase reactivators）是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物，其出现使有机磷酸酯类中毒的治疗获得了新的发展，它不但使单用阿托品所不能控制的严重中毒病倒得到解救，而且显著地缩短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定，二者均为肟类（oxime）化合物。　　碘解磷定　　碘解磷定（pyraloxim ...

佚名 　　1．预防按照预防为主的方针，如能严格执行农药的管理制度，加强生产及使用农药的劳动保护措施，有机磷酸酯类农药中毒是可以预防的。　　2．急性中毒的治疗　　（1）迅速消除毒物以免继续吸收发现中毒时，应立即将患者移出有毒场所。对经皮肤侵入的中毒者，应清洗皮肤，最好用温水和肥皂彻底清洗。经口中毒时，应首先抽出胃液和毒物，并立即以微温的2%碳酸氢钠溶液或1%食盐水反复洗胃 ...

佚名 　　胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药和N1，N2胆碱受体阻断药。按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。 ...

佚名 　　由于阿托品用于眼科作用太持久，用于内科，副作用又较多，针对这些缺点，通过改变其化学结构，合成了不少代用品，主要有两类，即扩瞳药和解痉药。 　　近年尚出现一类以哌仑西平（pirenzepine）为代表的M1受体阻断药，选择性地抑制胃酸分泌，用于消化性溃疡病，成为一种新类型。　　一、合成扩瞳药　　后马托品和托吡卡胺　　后马托品（homatropine）的扩瞳作用与 ...

佚名 　　【药理作用】 N1胆碱受体阻断药（N1-cholinoceptor blocking drugs）能选择性地与神经节细胞的N1胆碱受体结合，竞争性地阻ACh与受体结合，使ACh 不能引起节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递，故也称神经节阻断药（ganglion blocking drugs）。　　神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用 ...

佚名 　　N2胆碱受体阻断药（N2-cholinoceptor blocking drugs）也称骨骼肌松弛药（skeletal muscular relaxants），简称肌松药，阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体妨碍神经冲动的传递，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。根据其作用方式的特点，可分为除极化型和非除极化型两类。　　一、除极化型肌松药　　这类药物与运动 ...

佚名 　　一、化学　　肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amine），其基本化学结构是β-苯乙胺。β-苯乙胺　儿茶酚表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性　　二、构效关系　　1． ...

佚名 　　一、α1，α2受体激动药　　去甲肾上腺素　　【来源及化学】 去甲肾上腺素（noradrenaline NA；norepinephrineNE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。　　【体内过程】　　1．吸收在胃 ...

佚名 　　一、β1，β2受体激动药　　异丙肾上腺素　　异丙肾上腺素（isoprenaline）是人工合成品，化学结构是去甲肾上腺素氨基上的一个氢原子被异丙基所取代。是经典的β1，β2受体激动剂。　　【体内过程】口服易在肠粘膜与硫酸结合而失效，气雾剂吸入给药，吸收较快。舌下含药因能舒张局部血管，少量可从粘膜下的舌下静脉丛迅速吸收。吸收后主要在肝及其它组织中被COMT所代谢 ...

佚名 　　肾上腺素　　【来源】肾上腺素（adrenalineepinephrineAD）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素（见第五章），然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶（phenylethanolamine N-methyl transferasePNMT）的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。　　药用肾上腺素可从家畜肾上腺 ...

佚名 　　全身麻醉药（general anaesthetics）是一类能抑制中枢神经系统功能的药物，使意识、感觉和反射暂时消失，骨骼肌松弛，主要用于外科手术前麻醉。 相关新闻 ...

佚名 　　局部麻醉药（local anaesthetics）是一类局部应用于神经末梢或神经干周围的药物，它们能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失。对各类组织都无损伤性影响。　　【药理作用】　　1．局麻作用及作用机制局麻药对任何神经，无论是外周或中枢、传入或传出、轴索或胞体、末梢或突触，都有阻断作用，使兴奋阈升高、动作电位 ...

佚名 　　吸入性麻醉药（inhalation anaesthetics）是挥发性液体或气体，前者如乙醚、氟烷、异氟烷、恩氟烷等，后者如氧化亚氮。　　【作用机制】吸入性麻醉药经肺泡动脉入血，而到达脑组织，阻断其突触传递功能，引起全身麻醉。其作用机制的学说很多，尚未趋统一。但脂溶性学说，至今仍是各种学说的基础。有力的依据是化学结构各异的吸入性麻醉药的作用与其脂溶性之间有鲜明 ...