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佚名 　　受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后，受体已被证实为客观存在的实体，类型繁多，作用机制多已被阐明，现在受体已不再是一个空泛笼统的概念。受体分子在细胞中含量极微，1mg 组织一般只含10 ...

佚名 　　药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内虽然不一定集中分布于靶器官，但在分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。医生可以利用药动学规律科学地计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。这样可以比单凭经验处方取得较好的临床疗效。 ...

佚名 　　一、吸收　　药物的吸收(absorption)是指药物自体外或给药部位经过细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。多数药物按简单扩散(simple diffusion)物理机制进入体内。扩散速度除取决于膜的性质，面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。分子量小的（200D以下），脂溶性大的（油水分布系数大的），极性小的（不易离子化的）药物较易通过。药物多是弱 ...

佚名 　　体内药量随时间而变化的过程是药动学研究的中心问题。药量与效应的关系（量效关系）已在药效学章详述。加入时间因素就引出时量关系(time-concentration relationship)与时效关系(time-response relationship)。大多数情况下由于量效关系基本固定，在达到“平衡”后两条曲线平行一致。整体动物一次血管外给药的时量（效）曲线 ...

佚名 　　从生理学看，体液被分为血浆、细胞间液及细胞内液几个部分。为了说明药动学基本概念及规律现假定机体为一个整体，体液存在于单一空间，药物分布瞬时达到平衡（一室模型）。问题虽然被简单化，但所得理论公式不失为临床应用提供了基本规律。按此假设条件，药物在体内随时间变化可用下列基本通式表达：dC/dt=kCn。C为血药浓度，常用血浆药物浓度。k为常数，t为时间。由于C为单位 ...

佚名 　　当n=0时，-dC/dt=KC0=K（为了和一级动力学中消除速率常数区别，用K代k）将上式积分得:　　Ct=C0- KtC0为初始血药浓度，Ct为t时的血药浓度，以C为纵座标、t为横座标作图呈直线（图3-6），斜率为K，当Ct/C0=1/2时，即体内血浆浓度下降一半（或体内药量减少一半）时，t为药物消除半衰期(half-life time t1/2)。　　按公 ...

佚名 　　当n=1时，-dC/dt=keC1=keC，式中k用ke表示消除速率常数 (elimination rate constant)。将上式积分得　　可见按一级动力学消除的药物半衰期与C高低无关，是恒定值。体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，单位时间内实际消除的药量随时间递减。消除速率常数（ke）的单位是h-1，它不表示单位时间内消除的实际药量 ...

佚名 　　临床治疗常需连续给药以维持有效血药浓度。在一级动力学药物中，开始恒速给药时药物吸收快于药物消除，体内药物蓄积。按计算约需5个t1/2达到血药稳态浓度（Css）(图3-8)，此时给药速度（RA）与消除速度（RE）相等。　　(τ为给药间隔时间)可见Css随给药速度(RA=Dm/τ)快慢而升降，到达Css时间不因给药速度加快而提前，它取决于药物的ke或t1/2。据 ...

佚名 　　1．F=A/D×100%口服剂量（D）由于不能100%吸收及存在首关消除效应，能进入体循环的药量（A）只占D的一部分，这就是生物利用度（F）。药动学计算时应采用绝对生物利用度，相对生物利用度作为评比药物制剂质量的指标。生物利用度还包括吸收速度问题，达峰时间（Tpeak）是一个参考指标。　　2．A=C・Vd或C=A/Vd体内药量（A）与血药浓度（C）比值固定，在 ...

佚名 　　以上所述各种药动学公式都是将机体视为一个整体空间，假设药物在其中转运迅速，瞬时达到分布平衡的条件下推导而得的。实际上机体绝非如此简单，不仅有血浆、细胞外液及细胞内液等间隔，而且各组织细胞间存在着无数的区间。静脉注射药物的时量（对数标尺）关系并非直线，而是一条由无数区段组成的连续弧线。粗略地看可见早期一段快速下降，后来才逐渐稳定缓慢下降。这是因为药物进入血液循环 ...

佚名 　　同样剂量的某一药物在不同病人不一定都能达到相等的血药浓度，相等的血药浓度也不一定都能达到等同的药效。差异可能很大，甚至出现质的差异，即一般病人不会出现的异常危害性反应。这种随人而异的药物反应称为个体差异(individual variation)。产生个体差异的原因可以存在于药物产生效应的任何一个环节，包括药物剂型、药动学、药效学及临床病理等许多因素。如果不了 ...

佚名 　　一、药物剂型　　同一药物可有不同剂型适用于不同给药途径。不同给药途径药物的吸收速度不同，一般规律是静脉注射（快于）吸入肌肉注射皮下注射口服经肛贴皮。不同药剂所含的药量虽然相等，即药剂当量(pharmaceutical equivalance) 相同，药效强度不尽相等。因此需要用生物当量(bioequivalance)，即药物不同制剂能达到相同血药浓度的剂量比值 ...

佚名 　　一、年龄　　1．小儿　特别是新生儿与早产儿，各种生理功能，包括自身调节功能尚未充分发育，与成年人有巨大差别，对药物的反应一般比较敏感。新药批准上市不需要小儿临床治疗资料，缺少小儿的药动学数据，这是主要困难。新生儿体液占体重比例较大，水盐转换率较快；血浆蛋白总量较少，药物血浆蛋白结合率较低；肝肾功能尚未充分发育，药物清除率低，在半岁以内与成人相差很多；小儿的体力 ...

佚名 　　怎样才算合理用药现尚缺一具体标准，对某一疾病也没有统一的治疗方案。由于药物的有限性，即品种有限及疗效有限，和疾病的无限性，即疾病种类无限及严重度无限，因此不能简单以疾病是否治愈作为判断用药是否合理的标准。从理论上说合理用药是要求充分发挥药物的疗效而避免或减少可能发生的不良反应。当然这也不够具体，因此只能提几条原则供临床用药参考。　　1．明确诊断　选药不仅要针对 ...

佚名 　　传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。植物神经系统（vegetative nervous system）也称自主神经系统（autonomic nervous system），主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则支配骨骼肌。　　自主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传入感觉神经，然对后者的生理和药理研究不多。国外文献沿用自主神经药理一词，实际 ...

佚名 　　当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质（transmitter）。通过递质作用于次一级神经元或效应器的受体（receptor），发生效应，从而完成神经冲动的传递过程。作用于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。　　（一）传出神经系统的递质　　1．递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。 ...

佚名 　　一般都根据所释放递质的不同，将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。　　（一）胆碱能神经（cholinergic nerve）能合成Ach，兴奋时从末梢释放Ach。　　1.全部交感神经和副交感神经的节前纤维；　　2．运动神经；　　3．全部副交感神经的节后纤维；　　4.极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺的分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经。　　（二）去甲 ...

佚名 　　神经递质或激动药受体结合后，触发一系列瀑布式的生化过程，通过一级一级地放大，最终导致效应，这一过程称为受体-效应偶联（receptor-effect coupling）。现介绍有关传出神经系统的两种受体反应偶联如下：　　（一）受体与离子通道的偶联　　神经递质或激动药与受体间相互作用可使受体操纵性离子通道（receptor-operated clannel）开放 ...

佚名 　　传出神经系统药物种类繁多，但它们药理作用的共性不外是影响传出神经系统的功能，或是拟似药，或是拮抗药。因此，如果熟悉两大类传出神经即去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的生理功能，再结合各药的特性，自易掌握每个药物的药理作用。　　5个亚基各含约450个氨基酸，此5个肽链形成一个跨膜的环，在细胞内固定于细胞骨架上，每一肽链跨膜4次，N端和C端都位于胞外部（如δ亚单位剖面 ...

佚名 　　传出神经系统药物可按其作用性质（激动受体或阻断受体）和对不同类型受体的选择性进行分类如表5-2。也可将影响胆碱酯酶的药单列一类。 相关新闻 ...