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佚名 　　以上所述各种药动学公式都是将机体视为一个整体空间，假设药物在其中转运迅速，瞬时达到分布平衡的条件下推导而得的。实际上机体绝非如此简单，不仅有血浆、细胞外液及细胞内液等间隔，而且各组织细胞间存在着无数的区间。静脉注射药物的时量（对数标尺）关系并非直线，而是一条由无数区段组成的连续弧线。粗略地看可见早期一段快速下降，后来才逐渐稳定缓慢下降。这是因为药物进入血液循环 ...

佚名 　　同样剂量的某一药物在不同病人不一定都能达到相等的血药浓度，相等的血药浓度也不一定都能达到等同的药效。差异可能很大，甚至出现质的差异，即一般病人不会出现的异常危害性反应。这种随人而异的药物反应称为个体差异(individual variation)。产生个体差异的原因可以存在于药物产生效应的任何一个环节，包括药物剂型、药动学、药效学及临床病理等许多因素。如果不了 ...

佚名 　　一、药物剂型　　同一药物可有不同剂型适用于不同给药途径。不同给药途径药物的吸收速度不同，一般规律是静脉注射（快于）吸入肌肉注射皮下注射口服经肛贴皮。不同药剂所含的药量虽然相等，即药剂当量(pharmaceutical equivalance) 相同，药效强度不尽相等。因此需要用生物当量(bioequivalance)，即药物不同制剂能达到相同血药浓度的剂量比值 ...

佚名 　　一、年龄　　1．小儿　特别是新生儿与早产儿，各种生理功能，包括自身调节功能尚未充分发育，与成年人有巨大差别，对药物的反应一般比较敏感。新药批准上市不需要小儿临床治疗资料，缺少小儿的药动学数据，这是主要困难。新生儿体液占体重比例较大，水盐转换率较快；血浆蛋白总量较少，药物血浆蛋白结合率较低；肝肾功能尚未充分发育，药物清除率低，在半岁以内与成人相差很多；小儿的体力 ...

佚名 　　怎样才算合理用药现尚缺一具体标准，对某一疾病也没有统一的治疗方案。由于药物的有限性，即品种有限及疗效有限，和疾病的无限性，即疾病种类无限及严重度无限，因此不能简单以疾病是否治愈作为判断用药是否合理的标准。从理论上说合理用药是要求充分发挥药物的疗效而避免或减少可能发生的不良反应。当然这也不够具体，因此只能提几条原则供临床用药参考。　　1．明确诊断　选药不仅要针对 ...

佚名 　　传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。植物神经系统（vegetative nervous system）也称自主神经系统（autonomic nervous system），主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则支配骨骼肌。　　自主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传入感觉神经，然对后者的生理和药理研究不多。国外文献沿用自主神经药理一词，实际 ...

佚名 　　当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质（transmitter）。通过递质作用于次一级神经元或效应器的受体（receptor），发生效应，从而完成神经冲动的传递过程。作用于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。　　（一）传出神经系统的递质　　1．递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。 ...

佚名 　　一般都根据所释放递质的不同，将传出神经分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。　　（一）胆碱能神经（cholinergic nerve）能合成Ach，兴奋时从末梢释放Ach。　　1.全部交感神经和副交感神经的节前纤维；　　2．运动神经；　　3．全部副交感神经的节后纤维；　　4.极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺的分泌神经和骨骼肌的血管舒张神经。　　（二）去甲 ...

佚名 　　神经递质或激动药受体结合后，触发一系列瀑布式的生化过程，通过一级一级地放大，最终导致效应，这一过程称为受体-效应偶联（receptor-effect coupling）。现介绍有关传出神经系统的两种受体反应偶联如下：　　（一）受体与离子通道的偶联　　神经递质或激动药与受体间相互作用可使受体操纵性离子通道（receptor-operated clannel）开放 ...

佚名 　　传出神经系统药物种类繁多，但它们药理作用的共性不外是影响传出神经系统的功能，或是拟似药，或是拮抗药。因此，如果熟悉两大类传出神经即去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经的生理功能，再结合各药的特性，自易掌握每个药物的药理作用。　　5个亚基各含约450个氨基酸，此5个肽链形成一个跨膜的环，在细胞内固定于细胞骨架上，每一肽链跨膜4次，N端和C端都位于胞外部（如δ亚单位剖面 ...

佚名 　　传出神经系统药物可按其作用性质（激动受体或阻断受体）和对不同类型受体的选择性进行分类如表5-2。也可将影响胆碱酯酶的药单列一类。 相关新闻 ...

佚名 　　（一）直接作用于受体　　许多传出神经系统药物能直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合。结合后，如果产生与递质相似的作用，就称激动药。如果结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，相反，却能妨碍递质与受体的结合，从而阻断了冲动的传递，产生与递质相反的作用，就称为阻断药（blocker）；对激动药而言，可称拮抗药。　　这类药物品种很多，也较常用。由于胆碱受体分为M和N两型， ...

佚名 　　胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists）与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：①M，N胆碱受体激动药；②M胆碱受体激动药；③N胆碱受体激动药。 ...

佚名 　　M，N胆碱受体激动药既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体，也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体。　　乙酰胆碱　　乙酰胆碱（acetylcholine Ach）是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解。由于作用十分广泛，且在体内为胆碱酯酶迅速破坏，故除作为药理学研究的工具药外，无临床实用价值。但如了解其生理、药理作用，将便于学习和掌握胆碱受体激动药和 ...

佚名 　　毛果芸香碱　　又名匹鲁卡品（pilocarpine）是从毛果芸香属（pilocarpus属）植物中提出的生物碱，基水溶液稳定，也能人工合成。　　【药理作用】 能选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用。对眼和腺体的作用最明显。　　1．眼 滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用：　　（1）缩瞳虹膜内有两种平滑肌，一种是瞳孔括约肌，受动眼神经的副交感神经纤维（胆 ...

佚名 　　烟碱（nicotine）是N胆碱受体激动药的代表，它是烟叶（tobacco）的重要成分。作用很复杂，既作用于N1受体，也作用于N2受体，此外，尚可作用于中枢神经系统，而且具有小剂量激动，大剂量阻断N受体的双相作用。因此无临床治疗应用价值，但为烟草制品所含毒物之一，在吸烟的毒理中具有重要意义。　　制剂及用法　　氯化氨甲酰胆碱（carbamylcholine ch ...

佚名 　　胆碱酯酶（cholinesterase）是一类糖蛋白，以多种同功酶形式存在于体内。一般可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱脂酶。真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase），主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板突触后膜的皱摺中聚集较多；也存在于胆碱能神经元内和红细胞中。此酶对于生理浓度的Ach作用最强，特异性也较高。一个酶分 ...

佚名 　　抗胆碱酯酶药和乙酰胆碱一样，也能与胆碱酯酶结合，但结合较牢固，水解较慢，使酶失去活性，胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱便大量堆积，表现M及N样作用。　　抗胆碱酯酶药可分为两类：一类是易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等；另一类为持久性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。　　一、易逆性抗胆碱酯酶药　　新斯的明　　新斯的明（neostigmine prostigmine）是人工 ...

佚名 　　胆碱酯酶复活药（cholinedterase reactivators）是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的胆碱酯酶恢复活性的药物，其出现使有机磷酸酯类中毒的治疗获得了新的发展，它不但使单用阿托品所不能控制的严重中毒病倒得到解救，而且显著地缩短了一般中毒的病程。常用的有碘解磷定和氯磷定，二者均为肟类（oxime）化合物。　　碘解磷定　　碘解磷定（pyraloxim ...

佚名 　　1．预防按照预防为主的方针，如能严格执行农药的管理制度，加强生产及使用农药的劳动保护措施，有机磷酸酯类农药中毒是可以预防的。　　2．急性中毒的治疗　　（1）迅速消除毒物以免继续吸收发现中毒时，应立即将患者移出有毒场所。对经皮肤侵入的中毒者，应清洗皮肤，最好用温水和肥皂彻底清洗。经口中毒时，应首先抽出胃液和毒物，并立即以微温的2%碳酸氢钠溶液或1%食盐水反复洗胃 ...