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佚名 咖啡因 咖啡因（caffeine咖啡碱）为咖啡豆和茶叶的主要生物碱。此外，茶叶还含茶碱（theophyline），均属黄嘌呤类，药理作用相似，但咖啡因的中枢兴奋作用较强，临床主要用作中枢兴奋药；茶碱的舒张平滑肌作用较强，主要用作平喘药。 【药理作用及临床应用】咖啡因对大脑皮层有兴奋作用，人服用小剂量（50～200mg）即可使睡意消失，疲劳减 ...

佚名 　　尼可刹米　　尼可刹米（nikethamide）又名可拉明（coramin），主要直接兴奋延脑呼吸中枢，也可刺激颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，能提高呼吸中枢对CO2的敏感性，使呼吸加深加快。安全性大，但一次静脉注射作用仅维持数分钟。过量可致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、咳嗽、呕吐、出汗。因作用温和，安全范围大，临床常用于各种原因所致中枢性呼吸抑制。 ...

佚名 　　解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and antiinflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。它们在化学结构上虽属不同类别，但都可抑制体内前列腺素（prostaglandin PG）的生物合成，目前认为这是它们共同作用的基础（图20-1）。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾 ...

佚名 　　水杨酸类（salicylates）药物包括乙酰水杨酸（acetylsalicylic acid）和水杨酸钠（sodium salicylate）。水杨酸本身因刺激性大，仅作外用，有抗真菌及溶解角质的作用。本类药物中最常用的是乙酰水杨酸。　　乙酰水杨酸　　乙酰水杨酸又称阿司匹林（aspirin）。　　【体内过程】口服后，小部分在胃、大部分在小肠吸收。0.5～2小 ...

佚名 　　对乙酰氨基酚及非那西丁　　对乙酰氨基酚（acetaminophen）又名扑热息痛（paracetamol），是非那西丁（phenacetin）的体内代谢产物，二者都是苯胺衍生物，具有相同的药理作用。　　【体内过程】口服对乙酰氨基酚和非那西丁均易吸收，血药浓度0.5～1小时达高峰；约70%～80%非那西丁在肝内迅速去乙基，成为对乙酰氨基酚；其余部分则去乙酰基，成 ...

佚名 　　吡唑酮类药物包括保泰松（phenylbutazone；布他酮，butazolidin）及其化谢产物羟基保泰松（oxyphenbutazone）。　　保泰松及羟基保泰松　　【体内过程】口服保泰松吸收迅速完全，2小时达峰血药浓度值，吸收后98%与血浆蛋白结合，再缓慢释出，故作用持久，血浆t1/2为50～65小时。保泰松可穿透滑液膜，在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的 ...

佚名 　　吲哚美辛　　吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）为人工合成的吲哚衍生物。口服吸收迅速而完全，3小时血药浓度达峰值。吸收后90%与血浆蛋白结合。主要在肝代谢；代谢物从尿、胆汁、粪便排泄；10%～20%以原形排泄于尿中。血浆t1/2为2～3小时。　　【药理作用及临床应用】吲哚美辛是最强的PG合成酶抑制药之一，有显著抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果。 ...

佚名 　　一些常用解热镇痛药常相互配伍，或配伍巴比妥类、咖啡因或抗组胺药（如氯苯那敏）以期提高疗效和减少不良反应。但据一些对照观察，复方并不优于单用，且复方中大多含有非那西丁（苯胺类），久用可致肾乳头坏死，并可能引起肾盂癌；非那西丁还可能与某些复方久用引起依赖性有关。此外，不少复方都含氨基比林（吡唑酮类），少数患者服用后出现粒细胞缺乏。因此，对这些复方需重新评价；对含氨 ...

佚名 　　钙拮抗药（calcium antagonists）是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用，早期曾被认为是β受体阻断药。1967年A.Fleckenstein发现维拉帕米在降低心肌收缩性时并不影响膜电位的变化和振幅，其作用与脱钙的情况相同，认为其机制是阻滞或减少Ca2+ ...

佚名 　　痛风是体内嘌呤代谢紊乱所引起的一种疾病，表现为高尿酸血症，尿酸盐在关节、肾及结缔组织中析出结晶。急性发作时，尿酸盐微结晶沉积于关节而引起局部粒细胞浸润及炎症反应，治疗痛风的药物有别嘌醇等。　　别嘌醇　　别嘌醇（allopurinol别嘌呤醇）为次黄嘌呤的异构体。次黄嘌呤及黄嘌呤可被黄嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。别嘌醇也被黄嘌呤氧化酶催化而转变成别黄嘌呤；它及别黄 ...

佚名 　　一、钙离子的生理意义　　钙是体内重要的阳离子之一，具有多项生理作用，早年知钙是心搏动、血液凝固所必需，现知钙还参与许多生理、生化反应，包括神经细胞兴奋性，递质释放，肌肉收缩，腺体分泌，细胞运动等（表21-1）。表21-1 Ca2+调节的细胞过程与钙拮抗药的效应组织细胞细胞过程钙拮抗药的效应窦房结、房室结除极抑窦房结起搏、抑房室结传导心脏工作肌除极、收缩抑制动作 ...

佚名 　　一．药理作用　　鉴于Ca2+对细胞多种生化、生理反应的影响，理论上预计钙拮抗药应有广泛的药理作用。然现有的钙拮抗药却主要作用于心血管系统而对其他组织细胞影响较小，这可能与心血管系统细胞膜上L型钙通道密度较高有关。钙拮抗药由于阻滞Ca2+的内流，使细胞内Ca2+量减少，从而引起各种作用。　　1．对心肌的作用　　（1）负性肌力作用：钙拮抗药使心肌细胞内Ca2+量减 ...

佚名 　　维拉帕米　　维拉帕米（verapamil）又名异搏定（isoptin）。　　【药理作用】维拉帕米在离体实验能降低窦房结起搏细胞自律性，减慢窦性频率，但在整体实验中，此作用被反射性的交感神经兴奋所部分抵消，人体用药后窦性频率减慢约10%，对房室结的传导性也能抑制，主要对房室结的上部、中部有作用，对下部作用较差。过大剂量可使窦房结、房室结电活动消失。口服120mg ...

佚名 　　心律失常是心动规律和频率的异常，此时心房心室正常激活和运动顺序发生障碍，是严重的心脏疾病。它有缓慢型和快速型之分，前者常用异丙肾上腺素或阿托品治疗。后者的药物治疗比较复杂，本章讨论的是治疗快速型心律失常的药物。 ...

佚名 　　一、正常心肌电生理　　（一）心肌细胞膜电位　　心肌细胞的静息膜电位，膜内负于膜外约-90mV，处于极化状态。心肌细胞兴奋时，发生除极和复极，形成动作电位。它分为5个时相，0相为除极，是Na+快速内流所致。1相为快速复极初期，由K+短暂外流所致。2相平台期，缓慢复极，由Ca2+及少量Na+经慢通道内流与K+外流所致。3相为快速复极末期，由K+外流所致。0相至3相 ...

佚名 　　一、抗心律失常的基本电生理作用　　药物的基本电生理作用是影响心肌细胞膜的离子通道，通过改变离子流而改变细胞是电生理特性，针对心律失常发生的机制，可将药物的基本电生理作用概括如下：　　（一）降低自律性　　药物抑制快反应细胞4相Na+内流或抑制慢反应细胞4相Ca2+内流就能降低自律性。药物促进K+外流而增大最大舒张电位，使其较远离阈电位，也将降低自律性。　　（二） ...

佚名 　　一、Ⅰ类药――钠通道阻滞药　　（一）ⅠA类药物　　它们能适度减少除极时Na+内流，降低0相上升最大速率，降低动作电位振幅，减慢传导速度。也能减少异位起搏细胞4相Na+内流而降低自律性。也延长钠通道失活后恢复开放所需的时间，即延长ERP及APD，且以延长ERP为显。这类药还能不同程度地抑制K+和Ca2+通道。奎尼丁　　奎尼丁（quinidine）是茜草科植物金鸡 ...

佚名 　　选用抗心律失常药物应考虑多种因素，包括心律失常的类别，病情的紧迫性，患者的心功能及医师对各个药物的了解及应用经验等。药物治疗最满意的效果是恢复并维持窦性节律，其次是减少或取消异位节律，再次是控制心室频率，维持一定的循环功能。　　各种快速型心律失常的选药如下：　　1．窦性心动过速 应针对病因进行治疗，需要时选用β受体阻断药，也可选用维拉帕米。　　2．心房纤颤或扑 ...

佚名 　　抗心律失常药既能抗心律失常也能导致心律失常，后者即为药物的“致心律失常（proarrhythmia）作用”，它包含引起新的心律失常和加重原有的心律失常二种情况。近年报道IC类氟卡尼等药有致心律失常作用并增加病死率后，这一问题更受到广泛重视。基础与临床研究正在开展，以下介绍有关其发生机制的某些内容。　　冲动形成障碍和冲动传导障碍也是药致心律失常的电生理机制。在前 ...

佚名 　　慢性心功能不全又称充血性心力衰竭（congestive heart failureCHF），是一种多原因多表现的“超负荷心肌病”。在血流动力学方面表现为心脏不能射出足量血液以满足全身组织的需要。心功能受几种生理因素的影响，如心收缩性，心率、前、后负荷及心肌氧耗量等。CHF时收缩性减弱，心率加快，前后负荷增高，氧耗量增加。　　近年发现CHF时既有心调节机制的变化 ...