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佚名 　　四环素类抗生素具有共同的基本母核（氢化骈四苯），仅取代基有所不同。它们是两性物质，可与碱或酸结合成盐，在碱性水溶液中易降解，在酸性水溶液中则较稳定，故临床一般用其盐酸盐。　　四环素类可分为天然品与半合成品两类。天然品有金霉素、土霉素、四环素和去甲金霉素等。金霉素已被淘汰，去甲金霉素我国不生产。四环素和土霉素较常用。半合成品有多西环素和米诺环素，前者在我国较为常 ...

佚名 　　氯霉素（chloramphenicol，chloromycetin）是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生素。分子中含有氯。　　【抗菌作用】氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，且对后者的作用较强。其中对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强，对立克次体感染如斑疹伤寒也有效，但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。抗菌作用机制是与核蛋白体50 ...

佚名 　　喹诺酮类quinolones是人工合成的含4-喹诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶（DNA gyrase）具有选择性抑制作用的抗菌药物。目前发展迅速，临床广为使用。　　一、喹诺酮类药物概述　　（一）简史　　萘啶酸（nalidixic acid）是1962年用于临床的第一个喹诺酮类药（实是萘啶酮），抗菌谱窄，口服吸收差，副作用多，现已不用。吡哌酸（pipemidi ...

佚名 　　磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代，但由于磺胺药有对某些感染性疾病（如流脑、鼠疫）、具有疗效良好，使用方便、性质稳定、价格低廉等优点，故在抗感染的药物中仍占一定地位。磺胺类药与磺胺增效剂甲氧苄啶合用，使疗效明显增强，抗菌范围增大。　　【结构和分类】磺胺类药是人工合成的氨苯磺胺衍生物。氨苯 ...

佚名 　　一、甲氧苄啶　　甲氧苄啶（trimethoprimTMP）又名磺胺增效剂，抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强，对多种革兰阳性和阴性细菌有效。最低抑菌浓度常低于10mg/L。单用易引起细菌耐药性。　　TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。因此，它与磺胺药合用，可使细菌的叶酸代谢遭到双重阻断，增强磺胺药的抗菌 ...

佚名 　　真菌感染可分为浅部和深部感染两类。前者常由各种癣菌引起，主要侵犯皮肤、毛发、指（趾）甲等，发病率高，治疗药物有灰黄霉素、制霉菌素或局部应用的咪康唑和克霉唑。深部感染常由白色念珠菌和新型隐球菌引起，主要侵犯内脏器官和深部组织，发病率虽低，但危害性大，常可危及生命，治疗药物有两性霉素B及咪唑类抗真菌药等。　　一、灰黄霉素　　灰黄霉素（griseofulvin）为抗 ...

佚名 　　病毒寄生于宿主细胞内，依赖宿主细胞代谢系统进行增殖复制。在病毒基因提供的遗传信息调控下合成病毒核酸和蛋白质，然后在胞浆内装配为成熟的感染性病毒体，以各种方式自细胞释出而感染其他细胞。　　抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。常用抗病毒药有：　　一、金刚烷胺　　金刚烷胺（ ...

佚名 　　抗结核药（antituberculous drugs）中疗效高、不良反应少、患者较易接受的如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等，列为“一线药”。其余为“二线药”，如对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素等，抗菌作用弱，毒性较大，仅用于细菌对“一线药”耐药时。　　一、各类抗结核病药 异烟肼　　异烟肼（isoniazidINH）又名雷米封（rimif ...

佚名 　　防治麻风病的药物主要为氨苯砜、利福平和氯法齐明等。目前多采用联合疗法。　　一、砜类　　本类药最常用的是氨苯砜（dapsone，DDS），此外，还有苯丙砜（phenprofen）醋氨苯砜（acedapsone），它们须在体内转化为氨苯砜或乙酰氨苯砜而显效。　　【体内过程】氨苯砜口服吸收较慢，但吸收完全，口服100mg约4～8小时达到峰浓度，血中t1/2为28小时 ...

佚名 　　抗疟药（antimalarial drugs）是防治疟疾的重要手段。现有抗疟药中尚无一种能对疟原虫生活史的各个环节都有杀灭作用。因此，必须了解各种抗疟药对疟原虫生活史的不同环节的作用，以便根据不同目的正确选择药物。　　一、疟原虫的生活史和抗疟药的作用环节　　使人致病的疟原虫主要有三种：恶性疟、间日疟和三日疟。后二者又称良性疟。　　疟原虫的生活史可分为雌按蚊体内 ...

佚名 　　一、主要用于控制症状的抗疟药　　此类药物是主要杀灭红细胞内期疟原虫的药物。　　氯喹　　氯喹（chlorquine）是人工合成的4-氨喹啉类衍生物。　　【药理作用和临床应用】　　1．抗疟作用氯喹对间日疟和三日疟原虫，以及敏感的恶性疟原虫的红细胞内期的裂殖体有杀灭作用。能迅速治愈恶性疟；有效地控制间日疟的症状发作，也可用于症状抑制性预防。其特点是疗效高、生效快。多 ...

佚名 　　阿米巴病为溶组织内阿米巴原虫的感染。人经口感染阿米巴包囊，在肠腔内脱囊而出成为小滋养体，在结肠内与肠道菌丛共生。小滋养体在随宿主肠内容下移过程中，逐渐转变成包囊。此时并无症状，称为排包囊者，是重要的传染源。小滋养体在一定条件下侵入肠壁，成为大滋养体，因破坏肠组织而引起阿米巴痢疾。大滋养体不能形成包囊，但可经血流至肝和其他器官引起阿米巴炎症和脓肿，统称为肠外阿米 ...

佚名 　　滴虫病主要指阴道滴虫病，但阴道毛滴虫也可寄生于男性尿道内。甲硝唑是治疗滴虫病最有效的药物。详见第一节。偶遇抗甲硝唑株滴虫感染时，可考虑改用乙酰胂胺局部给药。　　乙酰胂胺　　乙酰胂胺（acetarsol）为五价胂剂，其复方制剂称滴维净。以其片剂置于阴道穹窿部有直接杀滴虫作用。此药有轻度局部刺激作用，使阴道分泌物增多。　　制剂和用法　　甲硝唑（metronidaz ...

佚名 　　日本血吸虫病在我国长江流域和长江以南十三个省、直辖市、自治区严重流行，解放初期估计有患者千余万人。是我国危害最严重的寄生虫病。解放后政府开展了大规模的防治工作，流行情况得到基本控制。但文革期间，由于预防工作中断，使血吸虫病又复流行和蔓延。积极开展防治工作仍很有必要。　　长期以来，酒石酸锑钾是主要的特效药。但它有毒性大、疗程长、必须静脉注射等缺点。70年代发现吡 ...

佚名 　　乙胺嗪　　乙胺嗪（diethylcarbamazine）的枸橼酸盐称海群生(hetrazan)。　　【抗虫作用和临床应用】服用乙胺嗪后，班氏丝虫和马来丝虫的微丝蚴迅速从患者血液中减少或消失。对淋巴系统中的成虫也有毒杀作用，但需较大剂量或较长疗程。　　在体外，乙胺嗪本身或服过乙胺嗪的动物血清，对微丝蚴和成虫并无毒杀作用。其抗虫作用机制可能有两方面：一是其分子中的 ...

佚名 　　肠道蠕虫包括绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫和姜片虫等。不同蠕虫对不同药物的敏感性不同，因此，必须针对不同的蠕虫感染正确选药。近年来不断有广谱、高效的驱肠蠕虫药问世，使选药更为方便易行，而且有些药物对由肠蠕虫病引起的组织型感染也有效。　　甲苯达唑　　【驱虫作用】甲苯达唑（mebendazole）为一高效、广谱驱肠蠕虫药。它选择性地使线虫的体被和肠细胞中的微管消失， ...

佚名 　　恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发病，是世界各国医学科学领域中的重大科研课题，目前尚无满意的防治措施。治疗恶性肿瘤的方法仍为手术切除、放射治疗和化学治疗，后者仍为临床治疗的重要方法。抗恶性肿瘤药对癌细胞和人体正常细胞的选择性差别不大，因而应用过程中的不良反应广泛而严重。另外，易产生耐药性也是治疗过程中的问题之一。近年来，在分子生物学、细胞动力学、免疫学的 ...

佚名 　　抗恶性肿瘤药的主要作用是杀伤癌细胞，阻止其分裂繁殖。兹先介绍其分类与细胞增殖动力学内容。　　一、对生物大分子的作用及药物分类　　（一）影响核酸（DNA，RNA）生物合成的药物　　核酸是一切生物的重要生命物质，它控制着蛋白质的合成。核酸的基本结构单位是核苷酸，而核苷酸的合成需要嘧啶类前体和嘌呤前体及其合成物，所以这一类型作用的药物又可分为①阻止嘧啶类核苷酸形成的 ...

佚名 　　影响核酸生物合成的抗恶性肿瘤药物又称抗代谢药，是模拟正常代谢物质，如叶酸、嘌呤碱、嘧啶碱等的化学结构所合成的类似物，与有关代谢物质发生特异性的拮抗作用，从而干扰核酸，尤其是DNA的生物合成，阻止瘤细胞的分裂繁殖。它们是细胞周期特异性药物，主要作用于S期。　　5-氟尿嘧啶　　5-氟尿嘧啶 （5-fluorouracil5-FU）是尿嘧啶5位的氢被氟取代的衍生物， ...

佚名 　　（一）烷化剂　　烷化剂（alkylating agents）又称烃化剂，是一类化学性质很活泼的化合物。它们具有活泼的烷化基团，能与细胞中DNA或蛋白质中的氨基、颈基、羟基和磷酸基等起作用，常可形成交叉联结或引起脱嘌呤作用，使DNA链断裂，在下一次复制时，又可使核碱酸对错码，造成DNA结构和功能的损害，重者可致细胞死亡（图49-5）。图49－5　氮芥为例的烷化作 ...