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网络 　 第四十四章　抗结核病药及抗麻风病药 第一节　抗结核病药 　　抗结核药（antituberculous drugs）中疗效高、不良反应少、患者较易接受的如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等，列为“一线药”。其余为“二线药”，如对氨基水杨酸、丙硫异烟胺、卡那霉素等，抗菌作用弱，毒性较大，仅用于细菌对“一线药”耐药时。 　　 ...

网络 第二节　抗病毒药 　　病毒寄生于宿主细胞内，依赖宿主细胞代谢系统进行增殖复制。在病毒基因提供的遗传信息调控下合成病毒核酸和蛋白质，然后在胞浆内装配为成熟的感染性病毒体，以各种方式自细胞释出而感染其他细胞。 　　抗病毒感染的途径很多，如直接抑制或杀灭病毒、干扰病毒吸附、阻止病毒穿入细胞、抑制病毒生物合成、抑制病毒释放或增强宿主抗病毒能力等。常用抗 ...

网络 第四十三章　抗真菌药及抗病毒药 第一节　抗真菌药 　　真菌感染可分为浅部和深部感染两类。前者常由各种癣菌引起，主要侵犯皮肤、毛发、指（趾）甲等，发病率高，治疗药物有灰黄霉素、制霉菌素或局部应用的咪康唑和克霉唑。深部感染常由白色念珠菌和新型隐球菌引起，主要侵犯内脏器官和深部组织，发病率虽低，但危害性大，常可危及生命，治疗药物有两性霉素B及咪唑类抗 ...

网络 第三节　其他合成抗菌药 　　一、甲氧苄啶 　　甲氧苄啶（trimethoprimTMP）又名磺胺增效剂，抗菌谱和磺胺药相似，但抗菌作用较强，对多种革兰阳性和阴性细菌有效。最低抑菌浓度常低于10mg/L。单用易引起细菌耐药性。 　　TMP的抗菌作用机制是抑制细菌二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成氢叶酸，阻止细菌核酸的合成。因此，它与磺胺药 ...

网络 第二节　磺胺类药 　　磺胺类药是三十年代发现的能有效防治全身性细菌性感染的第一类化疗药物。在临床上现已大部被抗生素及喹诺酮类药取代，但由于磺胺药有对某些感染性疾病（如流脑、鼠疫）、具有疗效良好，使用方便、性质稳定、价格低廉等优点，故在抗感染的药物中仍占一定地位。磺胺类药与磺胺增效剂甲氧苄啶合用，使疗效明显增强，抗菌范围增大。 　　【结构 ...

网络 第四十二章　人工合成抗菌药 第一节　喹诺酮类药物 　　喹诺酮类quinolones是人工合成的含4-喹诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶（DNA gyrase）具有选择性抑制作用的抗菌药物。目前发展迅速，临床广为使用。 　　一、喹诺酮类药物概述 　　（一）简史 　　萘啶酸（nalidixic acid）是1962年用于临床的第一 ...

网络 第二节　氯霉素 　　氯霉素（chloramphenicol，chloromycetin）是由委内瑞拉链丝菌产生的抗生素。分子中含有氯。 　　【抗菌作用】氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，且对后者的作用较强。其中对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强，对立克次体感染如斑疹伤寒也有效，但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素 ...

网络 第四十一章　四环素类及氯霉素 　　四环素类和氯霉素的抗菌谱极广，包括革兰氏阳性和阴性菌、立克次体、衣原体、支原体和螺旋体，故常称为广谱抗生素。 第一节　四环素类 　　四环素类抗生素具有共同的基本母核（氢化骈四苯），仅取代基有所不同。它们是两性物质，可与碱或酸结合成盐，在碱性水溶液中易降解，在酸性水溶液中则较稳定，故临床一般用其盐酸盐。 ...

网络 第二节　多粘菌素类 　　多粘菌素包括多粘菌素B（polymyxin　B）及多粘菌素E（polymyxin 　E；粘菌素，colistin），二者具有相似的药理作用。是多肽类抗生素，由于静脉给药可致严重肾毒性现已少用。 　　【体内过程】多粘菌素口服不易吸收。肌内注射50mg后2小时血药浓度达峰值（2～8mg/L），有效血药浓度可维持8～12小时， ...

网络 第四十章　氨基甙类抗生素及多粘菌素 第一节　氨基甙类抗生素 　　氨基甙类抗生素（aminoglycosides）都由氨基糖分子和非糖部分的甙元结合而成，它包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。 　　一、氨基甙类抗生素的共性 　　氨基甙类抗生素的化学结构基本相似，因此具有共同特点，如水 ...

网络 第三十九章　大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 　　一、大环内酯类抗生素 　　大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。目前使用的有红霉素、麦迪霉素、麦白霉素、乙基螺旋霉素、交沙霉素及吉他霉素等。本类药的共同特点为：①抗菌谱窄，比青霉素略广，主要作用于需氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、胎儿弯曲菌、衣原体和支原 ...

网络 　　第三十八章　β-内酰胺类抗生素 　　β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌 ...

网络 第四节　抗菌药的合理使用 　　由于抗菌药的使用，过去许多致死性的疾病已得到控制。但随着抗菌药物的广泛使用，特别是滥用，也给治疗带来许多新问题，如毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性等。因此，合理使用抗菌药物日益受到重视。 　　一、抗菌药临床应用的基本原则 　　（一）严格按照适应证选药 　　每一种抗菌药物各有不同抗菌谱与适应证 ...

网络 第三节　细菌的耐药性 　　细菌的耐药性又称抗药性，一般是指细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。 　　一、耐药性产生机制 　　1.产生灭活酶　灭活酶有两种，一是水解酶，如β-内酰胺酶可水解青霉素或头孢菌素。该酶可由染色体或质粒介导，某些酶的产生为体质性（组构酶）；某些则可经诱导产生（诱导酶）。 ...

网络 第二节　抗菌药作用机制 　　抗菌药物的作用机制，现多以干扰细菌的生化代谢过程来解释。兹将几种主要方式（图37-2）简介如下： 图37-2 细菌结构与抗菌药作用部位示意图 　　一、抗叶酸代谢 　　磺胺类与甲氧苄啶（TMP）可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢，最终影响核酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖（见42 ...

网络 第三十七章　抗菌药物概论 　　抗菌药物对病原菌具有抑制或杀灭作用，是防治细菌感染性疾病的一类药物。细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗学（chemotherapy，简称化疗）。化学治疗学的目的是研究、应用对病原体有选择毒性（即强大杀灭作用），而对宿主无害或少害的药物以防治病原体所引起的疾病。 图37-1 机体 ...

网络 第二节　口服降血糖药 　　常用的口服降血糖药：包括磺酰脲类及双胍类。 　　一、磺酰脲类 　　常用的有甲苯磺丁脲（tolbutamid，D860，甲糖宁）、氯磺丙脲（chlorpropamide），格列本脲（glyburide，glibenclamide，优降糖），格列吡嗪（glipizide，吡磺环已脲），格列齐特（gliclazipe， ...

网络 第三十六章　胰岛素及口服降血糖药 第一节　胰岛素 　　胰岛素（insulin）是一个分子量为56kD的酸性蛋白质，由两条多肽链组成（A、B链），其间通过两个二硫链以共价相联。药用胰岛素一般多由猪、牛胰腺提得。目前可通过重组DNA技术利用大肠杆菌合成胰岛素，还可将猪胰岛素β链第30位的丙氨酸用苏氨酸代替而获得人胰岛素。 　　【体内过程】口服 ...

网络 第二节　抗甲状腺药 　　可用于治疗甲状腺功能亢进（甲亢）的药物有硫脲类、碘化物、放射性碘及β受体阻断药。 　　一、硫脲类 　　硫脲类可分为二类：（1）硫氧嘧啶类，包括甲硫氧嘧啶（methylthiouracil），丙硫氧嘧啶（propylthiouracil）；（2）咪唑类，包括甲巯咪唑（thiamazole，他巴唑），卡比马唑（carb ...

网络 第三十五章　甲状腺激素及抗甲状腺药 第一节　甲状腺激素 　　甲状腺激素为碘化酪氨酸的衍化物，包括甲状腺素（thyroxin，T4）和三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine，T3）。正常人每日释放T4与T3量分别为75及25µg。它们的结构如下： 　　【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】 　　T3、T4在体内的合 ...