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TLR8 agonist 2
CAS No. : 2412937-64-3
MCE 国际站:TLR8 agonist 2
产品活性:TLR8 agonist 2 是一种有效的选择性 TLR8 激动剂,对人 TLR8 的 EC50 为 3 nM。TLR8 agonist 2 对人 TLR7 的活性较低 (EC50 为 33.33 μM)。
作用靶点:Toll-like Receptor (TLR)
In Vitro: TLR8 agonist 2 (Example 1) increases the levels of TNF-α, IL-12p40, IFN-γ, and IFN-α with EC50 values 105 nM, 26 nM, 29 nM, and 2800 nM, respectively, in human peripheral blood mononuclear cells (hPBMC).
In Vivo: The pharmacokinetic related parameters of TLR8 agonist 2 (Example 1) in mice administered with the intravenous administration of 1 mg/kg and the oral administration of 5 mg/kg are detected. The T1/2 of TLR8 agonist 2 are 0.25 h (1 mg/kg i.v.) and 0.5 h (5 mg/kg p.o.), the AUClast are 450 ng/mL*hr (i.v.) and 624 ng/mL*hr (p.o.). And for oral administration, the bioavailability (%F) is 27.7%
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文献和实验Characterization of Histaminergic Receptors
d >1000 d >5000 d 4.1 d Johnson & Johnson Radioligand Agonist or antagonist K d
Characterization of Cholecystokinin (CCK) Receptors
Radioligand (select one or more, according to experimental design): [125 I]Bolton‐Hunter‐CCK‐8 (full agonist at CCK 1 and CCK 2 receptors; 2200 Ci/mmol, NEN Life
两个单子叶植物启动子(Ubil和 Actl) ,而不是病毒序列。 Ubil 由玉米泛素启动子与其第一个外显子和第一个内含子构建而成 [10,11 ], Atl 由水稻肌动蛋白启动子与其内含子构建而成 [63 ]。在水稻[64, 65]、玉米 [ 66 ] 和小麦 [ 3,14 ] 中,用玉米 Ubil 启动子驱动的 uWA ( GUS ) 报告基因,能够在多数组织中强烈表达。在幼嫩、代谢旺盛的组织和花粉中,通常 GUS 的表达水平较强;而在老叶、根部及花药的体细胞组织中,GUS 表达水平很低
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