- ￥3000
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-16050
- 2025年12月05日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
polypeptide, sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen
- 英文名：
Aplidine; PM90001
- 库存：
货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
137219-37-5
- 规格：
10 mM * 1 mL///1 mg
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Plitidepsin
品牌：MedChemExpress (MCE)
Drug_Names：Plitidepsin
Catalog_No：HY-16050
CAS：137219-37-5
产品活性：Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2 (KD=80 nM) 的有效抗癌药物。Plitidepsin 有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究，具有 COVID-19 研究的潜力。
存储条件：Protect from light, stored under nitrogen. Powder: -80°C, 2 years; -20°C, 1 year. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性：Plitidepsin (Aplidine) 是一种有效的抗癌剂，通过靶向 eEF1A2 (?KD=80?nM)[1]。 Plitidepsin 具有抗病毒活性，可对抗 SARS-CoV-2，IC90 为 0.88 nM。 Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究，具有 COVID-19 研究的潜力[1][2]。 体外 Plitidepsin（20 nM；1 小时）诱导 MOLT-4 细胞中 VEGF 分泌的剂量依赖性降低[1]。
Plitidepsin (20 nM; 1 h) 不会显着抑制正常内皮细胞中的 VEGF-R1 mRNA，正常内皮细胞表达 VEGFR-1 但不分泌 VEGF[1]。
Plitidepsin 抑制 SARS-CoV-2，IC90 为 1.76 nM。在 hACE2-293T 细胞中，Plitidepsin 具有抗 SARS-CoV-2 活性，IC90 为 0.88 nM。在已建立的人类肺细胞样细胞模型中，Plitidepsin 抑制 SARS-CoV-2 复制，IC90 为 3.14 nM，选择性指数为 40.4[1] .
体内： Plitidepsin（腹膜内注射；0.3 mg/kg 或 1 mg/kg；感染 SARS-CoV-2 前 2 小时）显着减少表达人类 ACE2 的 BALB/c 小鼠的 SARS-CoV-2 感染。 0.3 mg/kg plitidepsin 组导致肺部 SARS-CoV-2 病毒滴度降低近 2 log 单位，1 mg/kg 组导致相对于载体对照组降低 1.5 log 单位[2].
体外：Plitidepsin (20 nM; 1 h) 诱导 MOLT-4 细胞中 VEGF 分泌的剂量依赖性降低[1]。
Plitidepsin (20 nM; 1 h) 不会导致显着的抑制表达 VEGFR-1 但不分泌 VEGF 的正常内皮细胞中的 VEGF-R1 mRNA[1]。
Plitidepsin 以 IC 抑制 SARS-CoV-2 1.76 nM 的 90。在 hACE2-293T 细胞中，Plitidepsin 具有抗 SARS-CoV-2 活性，IC90 为 0.88 nM。在已建立的人类肺细胞样细胞模型中，Plitidepsin 抑制 SARS-CoV-2 复制，IC90 为 3.14 nM，选择性指数为 40.4[1]。
体内：Plitidepsin（腹膜内注射；0.3 mg/kg 或 1 mg/kg；感染 SARS-CoV-2 前 2 小时）显着降低表达人 ACE2 的 BALB/c 小鼠的 SARS-CoV-2 感染。 0.3 mg/kg plitidepsin 组导致肺部 SARS-CoV-2 病毒滴度降低近 2 log 单位，1 mg/kg 组导致相对于载体对照组降低 1.5 log 单位[2].
参考文献：
Alejandro Losada, et al. Translation Elongation Factor eEF1A2 is a Novel Anticancer Target for the Marine Natural Product Plitidepsin. Sci Rep. 2016 Oct 7;6:35100.
Kris M White, et al. Plitidepsin has potent preclinical efficacy against SARS-CoV-2 by targeting the host protein eEF1A. Science. 2021 Feb 26;371(6532):926-931.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验。 14B、随后将新的类器官转移至 1.5ml 离心管中，高速（约 6000g）离心 3-5s，或低速（约 300g）离心 3min。离心后，上皮碎片将沉降到底部，Matrigel 继续悬浮在培养基中，细胞团沉积在离心管底部。 15B、在显微镜下用移液器取出培养基和 Matrigel，向沉淀的细胞团内添加 200μl 新鲜的 Matrigel，混合均匀后在 24 孔板的每个培养孔中心接种 25μl 混合液。待 Matrigel 在 37℃ 培养箱中静置 10min 凝固后，加入 0.5ml 人芽尖
盐水 2 2 2 2 2 2 2 2 1%红血球悬液 1 1 1 1 1 1 1 1 置微型振荡器震荡3-5min后，放37℃水浴10min 溶血程度举例
抗体，荧光标记二抗，乙醇丙酮混合液（1：1）二、实验器械1、培养皿2、培养瓶3、直剪和眼科剪4、眼科镊5、玻璃滴管6、15ml离心管7、200目网筛三、实验流程取材↓取皮片，削成厚度为0.5mm的皮片↓皮片浸泡在75%酒精中消毒↓1 × PBS （pH 7.4 ）清洗皮片两遍↓皮片剪成（3-5）mm×（10-15）mm大小↓置于消化液中4℃消化过夜↓剥去表皮，并刮去真皮下的其他组织↓将组织块剪成1mm3 左右↓加入消化液，37℃消化至消化液浑浊↓停止消化，悬液过200目网筛↓收集细胞悬液，800
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