TC-N 22A,1314140-00-5

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TC-N 22A

CAS No. : 1314140-00-5

MCE 国际站：TC-N 22A

产品活性：TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu₄ 正向别构调节剂 (PAM)，在表达人 mGlu₄ 的 BHK 细胞中 EC₅₀ 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中，对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC₅₀ >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Neuronal Signaling

作用靶点：mGluR

In Vitro: TC-N 22A is selected for mGlu₄ and has an EC₅₀ of 9 nM in human mGlu₄-expressing BHK cells. This compound is less active in agonist and PAM modelinactive (EC₅₀>10 μM), and is inactive in negative allosteric modulator (NAM) model at mGlu 1, 2, 3, 5, and 7 receptors (IC₅₀ >10 μM) and shows low potential for hERG channel inhibition.

In Vivo: TC-N 22A (oral administration; 10 mg/kg) displays good plasma (259 ng/mL) and brain exposure levels (200 ng/mL) as well as good brain penetration (brain/plasma ratios of 0.8) after 1 h following a 10 mg/kg oral administration in SpragueDawley rats.

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