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- 2025年12月05日
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RAS/RAS-RAF-IN-1
CAS No. : 2447039-81-6
MCE 国际站：RAS/RAS-RAF-IN-1
产品活性：RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
研究领域：GPCR/G Protein | MAPK/ERK Pathway
In Vitro: RAS/RAS-RAF-IN-1 (compound 89; for 4 hours) has an EC50 of 0.5 μΜ-5.0 μΜ for BRAF-GTP-KRAS-G12C disruption and has an IC50 of 1.0 μΜ-10 μΜ for pERK inhibition in H358 cells.
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文献和实验and kinase inhibition. Curr Protoc Pharmacol. 2013 Mar;Chapter 2:Unit2.9. [6] Kanev GK, et al. The Landscape of Atypical and Eukaryotic Protein Kinases. Trends Pharmacol Sci. 2019 Nov;40(11):818-832. [7] Jeon H, et al. Signaling from RAS to RAF: The Molecules
Raf 蛋白 Ras 结合结构域的简并进化库合成以及利用片段互补法快速筛选二氢叶酸还原酶的快速折叠且稳定的克隆
。 亮氨酸拉链例子的结果使我们相信 DHFR PCA 可以用于解决更具挑战性的问题。在此例中，仅仅改变了几个关键氨基酸的位置，而且只有 2〜4 个氨基酸可以被替换。基于之前的理论研究 [38]，我们试图严格并全面的测定使 Ser/Thr 蛋白激酶 raf 的 ras 结合结构域（RBD) 正确折叠的序列决定因素同之前发表噬菌体展示策略类似，我们所用方法的目标是鉴定出蛋白质折叠和稳定所必需的序列 [40]。其原理是：如果一个给定的 RBD 变体可以快速正确的折叠并足够稳定，那么它应该可以与 ras 相互
MAPK是细胞信号转导中最经典的激酶级联之一。其基本结构是MAPKKK→MAPKK→MAPK，通过连续的磷酸化反应放大和传递外部刺激。其中最经典的是RAS-RAF-MEK-ERK通路。生长因子等刺激激活上游受体后，可以通过RAS激活RAF，进一步激活MEK和ERK，最终影响细胞核内转录程序。 MAPK并不只有ERK这一条支路。JNK和p38 MAPK也属于MAPK家族，更常与应激、炎症和细胞命运调控相关。 核心节点：RAS、RAF、MEK、ERK、JNK、p38 主要功能：细胞
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