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BTK inhibitor 17,1858206-76-4

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  • 美国
  • HY-131705
  • 2025年12月05日
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      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥2235.0
    规格:1 mg产品价格:¥870.0
    规格:5 mg产品价格:¥2225.0
    规格:10 mg产品价格:¥3350.0
    规格:25 mg产品价格:¥5150.0

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    BTK inhibitor 17

    CAS No. : 1858206-76-4

    MCE 国际站:BTK inhibitor 17

    产品活性:BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂,IC50 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节炎的研究。

    研究领域:Protein Tyrosine Kinase/RTK

    作用靶点:Btk

    In Vitro: BTK inhibitor 17 (compound 8) could covalently bind to Cys481 and formed an HB network with hinge key residues Met477, Glu475, and gatekeeper Thr474.

    In Vivo: BTK inhibitor 17 (compound 8; 3-10 mg/kg; oral gavage; daily; for 28 days) treatment inhibits the significant progression of the disease and exhibits a clear dose-dependent reduction per paw clinical scores, and no significant body weight loss is observed for all different dosages.
    BTK inhibitor 17 (compound 8) shows >95% plasma protein binding across three species of human, rat, and mouse. After an intravenous injection, the half-life (rat, 0.32 h; mice, 0.42 h), clearance (rat, 54.6 mL/min/kg; mice, 31.3 mL/min/kg), volume of distribution (rat, 1.55 L/kg; mice, 0.82 L/kg), and AUC exposure (rat, 604 ng.h/mL; mice, 576 ng.h/mL) are observed in two species. After oral administration, BTK inhibitor 17 exhibits higher Cmax (rat, 466 ng/mL; mice, 252 ng/mL) and plasma exposure (rat, 642 ng.h/mL; mice, 128 ng.h/mL) with a favorable oral bioavailability (rat, 23.7%; mice, 11.2%).

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