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HLI373,1782531-99-0

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  • ¥1681 - 3700
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  • 美国
  • HY-108640A
  • 2025年12月05日
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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      1782531-99-0

    • 规格

      1 mg/5 mg

    规格:1 mg产品价格:¥1681.0
    规格:5 mg产品价格:¥3700.0

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    HLI373 dihydrochloride

    CAS No. : 1782531-99-0

    MCE 国际站:HLI373 dihydrochloride

    产品活性:HLI373 dihydrochloride 是一种有效的 Hdm2 抑制剂。HLI373 抑制 Hdm2 泛素连接酶活性。HLI373 dihydrochloride 可有效诱导肿瘤细胞 (对 DNA 破坏剂敏感的) 凋亡 (apoptosis)。具有抗疟疾 (antimalarial) 活性。

    研究领域:Apoptosis  |  Anti-infection

    作用靶点:MDM-2/p53  |  Parasite  |  Apoptosis

    In Vitro: HLI373 (3-15 μM; 15 hours) selectively kills tumor cells harboring wild type p53.
    HLI373 (10-50 μM) stabilizes cellular Hdm2 in a dose-dependent manner.
    HLI373 (3 μM) activates p53 transcription.
    HLI373 selectively inhibits auto-ubiquitylation of Hdm2.
    Co-transfection with plasmids encoding p53 and Hdm2 results in degradation of p53. Incubation with HLI373 (5-10 μM; 8 hours) blocks p53 degradation. HLI373 increases p53 and Hdm2 protein levels in cells.
    HLI 373 also shows lower IC50 values (below 6 μM) against both chloroquine-sensitive P. falciparum D6 strain (PfD6) and chloroquine-resistant P. falciparum W2 strain (PfW2) and exhibits early growth inhibition.
    HLI-373 is a MDM2 inhibitor interrupting its ubiquitin E3 ligase activity, could abolish the ubiquitylation of its substrate protein p53. HLI-373 targets the C-terminus functioning as an E3 ubiquitin ligase.

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      1.986 2.631 3.402 17 2.110 2.898 3.965 100 1.982 2.625 3.390 18 2.101 2.878 3.922 120 1.980 2.617 3.373 19 2.093 2.861 3.883 500 1.965 2.586 3.305 20 2.086 2.845 3.850 ∞ 1.960 2.576 3.291 附表19-2 F界值表(方差分析用,上行:P=0.05,P=0.01

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