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S1RA hydrochloride

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  • 美国
  • HY-18099A
  • 2025年07月14日
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    • 英文名

      E-52862 hydrochloride

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      1265917-14-3

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥1210.0
    规格:1 mg产品价格:¥500.0
    规格:5 mg产品价格:¥1100.0
    规格:10 mg产品价格:¥1650.0
    规格:25 mg产品价格:¥3500.0
    规格:50 mg产品价格:¥5500.0
    规格:100 mg产品价格:¥9500.0

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    S1RA hydrochloride

    CAS No. : 1265917-14-3

    MCE 国际站:S1RA hydrochloride

    产品活性:S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性,对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂,IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。

    研究领域:Neuronal Signaling  |  GPCR/G Protein

    作用靶点:Sigma Receptor  |  5-HT Receptor

    In Vitro: S1RA hydrochloride (0.1-10000 nM) shows high affinity to human and guinea pig σ1Rs with Ki values of 17 and 23.5 nM, respectively.
    S1RA hydrochloride (0.1-10000 nM) shows affinity to human σ2R with Ki values of 9.3 μM.
    S1RA hydrochloride shows affinity to human 5-HT2B receptor with a Ki value of 328 nM and an IC50 value of 4.7 μM.

    In Vivo: S1RA hydrochloride (i.p. 16-80 mg/kg or oral administration 32-128 mg/kg; once) dose-dependently inhibits formalin-induced nociception, capsaicin-induced mechanical hypersensitivity and sciatic nerve injury-induced mechanical and thermal hypersensitivity of mice.

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