头孢拉定侧链甲酯

多肽立体化学--螺旋多肽

采用模型系统进行研究，可以得到对蛋白质的立体化学有贡献的实质性理解。合成多肽为确定与蛋白质的结构和功能有关的构象及相互作用，提供了颇具吸引力的途径。 螺旋结构是蛋白质、核酸、多糖及许多合成多肽的共同结构特征。研究模型多肽在固态和溶液中的螺旋结构，对明确解释在纤维蛋白和球蛋白的构象研究中得出的结论具有重要意义。 多肽是由α氨基酸按下面的通式组成的聚酰胺，其中R是α氨基酸中的侧链： 根据下面的基本假定，Pauling和Corey设想α-螺旋是折叠多肽比较稳定的二级结构之一： 多肽残基是反式共

环肽的合成方法

首尾相连环肽（Head-to-tail）、侧链和侧链相连环肽（Sidechain-to-sidechain）、侧链和端基相连环肽（Sidechain-to-end）、含二硫桥的环肽（Disufide-bridge）、以及含有其他桥连结构的环肽。从合成方法上讲，首尾相连的环肽的合成难度最大。因为环肽的前体-直链肽的肽键具有很强的p键特征，分子更偏爱形成反式构象，呈舒展状态，造成属于反应中心的端基的羧基和氨基在空间上距离较远，不利于发生分子内缩合反应，有利于分子间缩合。首尾相连的环肽通常是N端和C端游离的直链肽在稀溶液

多肽固相合成

Carpino报道的Fmoc(9-芴甲氧羰基)作为α氨基保护基，Fmoc基对酸很稳定，但能用哌啶-CH2CL2或哌啶-DMF脱去，近年来，Fmoc合成法得到了广泛的应用。羧基通常用形成酯基的方法进行保护。甲酯和乙酯是逐步合成中保护羧基的常用方法，可通过皂化除去或转变为肼以便用于片断组合；叔丁酯在酸性条件下除去；苄酯常用催化氢化除去。对于合成含有半胱氨酸、组氨酸、精氨酸等带侧链功能基的氨基酸的肽来说，为了避免由于侧链功能团所带来的副反应，一般也需要用适当的保护基将侧链基团暂时保护起来。保护基的选择既要保证侧链