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鹿森生物
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33069-62-4
应用
紫杉醇已被用作双斑蟋卵子的去离子缓冲液的成分[1]。紫杉醇也已用于研究其对全反式维甲酸(ATRA)分化的 NB4 细胞运动的影响[2]。
生化/生理作用
紫杉醇是一种有效的抗肿瘤和抗有丝分裂的紫杉烷类药物,可与 β-微管蛋白的N端结合,并使微管稳定,使细胞周期停滞在G2/M期。
紫杉醇是一种有效的抗肿瘤和抗有丝分裂的紫杉烷类药物,可与 β-微管蛋白的N端结合,并使微管稳定,使细胞周期停滞在G2/M期。微管损伤通过依赖 JNK 的途径诱导细胞凋亡,随后通过不依赖 JNK 的途径诱导细胞凋亡,这可能与蛋白激酶 A(PKA)或 Raf-1 激酶的激活,进而导致 Bcl-2 磷酸化有关。通过 CYP2CB 的主要代谢物是 6α-羟基紫杉醇(6α-OHP)。
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文献和实验Anticancer drugs from nature--natural products as a unique source of new microtubule-stabilizing agents.
Karl-Heinz Altmann et al.
Natural product reports, 24(2), 327-357 (2007-03-29)
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明, 紫杉醇只结合到聚合的微管上, 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。
美国的“国家癌症研究中心”从太平洋紫杉(学名: Taxus brevifolia Nutt.)的树皮中萃取出紫杉醇(Paclitaxel 商品名 Taxol),发现它具有抗癌的效果,经过一连串的临床试验,民国七十八年正式制成制剂用来治疗卵巢癌与乳癌。由于它的治疗效果甚佳,使得太平洋紫杉被预言为「二十世纪对人类贡献最大的植物」。 不过太平洋紫杉生长缓慢,从树皮萃取紫杉醇的产量又甚低,以治疗一个卵巢癌病患需要二公克紫杉醇而言,就需要砍伐二到三棵 50 ~ 60 年生的太平洋紫杉
Theranostics | 空间代谢组学方法评估抗癌药物肿瘤靶向效率和瘤内分布异质性
在《Theranostics》期刊发表的题为“Evaluation of the tumor-targeting efficiency and intratumor heterogeneity of anticancer drugs using quantitative mass spectrometry imaging”的研究成果,采用空气动力辅助解吸电喷雾离子化(AFADESI)技术和基于人工神经网络(ANN)的虚拟校正-定量质谱成像(VC-QMSI)方法,建立了针对紫杉醇及其衍生物前药的体内定量成像方法,为评估该类
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