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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
零下80~20°C
- 保质期:
Powder: -20°C for 3 years In solvent: -80°C for 2 years
- 英文名:
Dolastatin 10 trifluoroacetate
- 库存:
10
- 供应商:
TargetMol
- CAS号:
T22631
- 规格:
5 mg/1 mg
| 规格: | 5 mg | 产品价格: | ¥11364.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1 mg | 产品价格: | ¥4623.0 |
Product Introduction
Bioactivity
英文名:Dolastatin 10 trifluoroacetate
描述:Dolastatin 10 trifluoroacetate is a potent antimitotic polypeptide isolated from a marine animal and is developed as a potential antitumor agent. Dolastatin 10 is found to have an activity to inhibit tubulin polymerization (IC50: 1.2 μM). Besides that, it potently inhibits vincristine binding to tubulin (Ki: 1.4 μM in a non-competitive manner). Dolastatin 10 also shows a moderate effect on enhancing the binding of colchicines to tubulin. In addition, Dolastatin 10 has the inhibitory activity in tubulin-dependent GTP binding.

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文献和实验中(10-3~10-4M)由羧基和氨基形成酰氨键来合成。直链前体中的氨基酸种类和数目对成环的难易程度和环肽的收率起着至关重要的作用。甘氨酸、脯氨酸或D-构型氨基酸具有诱导b-转角(b-Turn)的作用,常被认为可增加成环的可能性和收率。1. 合成首尾相连环肽的经典方法合成首尾相连环肽的经典方法是在稀溶液(10-3~10-4M) 中,将保护的线性前体选择性地活化并环合。常用活泼酯法和迭氮法。1.1 活泼酯法活泼酯法中活化羧基和环合反应是分两步进行的。活泼酯相对很稳定,一般不需要纯化可直接用于环合
盐。 如果多肽在水中的溶解性有限,有几种选择可帮助溶解: 对碱性肽用稀乙酸(含Arg , Lys , His) 酸性肽用稀氨水(含Asp, Glu) 对极疏水的肽用10%有机修饰物(Acetonitnile , Methanol) 极不溶的肽用DM50或DMF guanicline hydrochloride或脲的浓溶液也很有用, 与上述方法合用, 声处理也是溶解多肽的有效手段。 多肽的包装 目录中所有多肽除特别说明外,纯度为95~98
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