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磺胺类抗生素;浓度为20μg/ml时对链球菌有抑菌作用;浓度为0.01%v/v时可抑制106种临床分离的淋球菌的生长;降低感染兔子的血浆链球菌水平;CAII和CAIX的抑制剂(对于人类酶,Kis分别为294和300nM);对CAII和CAIX的选择性优于CAI和CAIV(对于牛和人类酶,Kis分别为3000和>10,000nM);浓度为300µM时可抑制溶血性链球菌和大肠杆菌的生长。A sulfonamide antibiotic; bacteriostatic against Streptococcus when at 20 μg/ml; inhibits the growth of 106 clinical isolates of Gonococcus at 0.01% v/v; reduces plasma levels of Streptococcus in infected rabbits; an inhibitor of CAII and CAIX (Kis = 294 and 300 nM, respectively, for the human enzymes); selective for CAII and CAIX over CAI and CAIV (Kis = 3000 and >10,000 nM, respectively, for the bovine and human enzymes); inhibits the growth of S. haemolyticus and E. coli at 300 µM.
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文献和实验相关实验
药物发展简史 古希腊人用雄蕨(male fern)作为肠道驱虫药,古印度人用大风子(chaulmoogra)治疗麻风病,我国古代人用豆腐霉治疗疖、痈也在史书上有所记载,16世纪水银被用于治疗梅毒,17世纪金鸡纳树皮用于治疗疟疾,这些均是最早的化学治疗。 现代化疗药物的重要发展是1935年德国学者Domagk首先报道红色染料百浪多息(Prontosil)对链球菌及其他细菌感染的小鼠具有保护作用。法国 Trefouels等很快证明,它在体内分解为氨苯磺胺(sulfanilamide)而显抗菌
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Sulfanilamide
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