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  • 2025年07月13日
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    II类mGluR抑制剂(mGluR2和mGluR3的EC50分别为2.69和4.48nM);选择性比I类和III类mGluR高80倍以上;浓度高达100µM时对NMDA、AMPA或海人酸受体无激动剂或拮抗剂活性;在接受治疗的大鼠中(3mg/kg)将前额皮质中的细胞外多巴胺水平提高至基础水平的168%。A group II mGluR inhibitor (EC50s = 2.69 and 4.48 nM, respectively for mGluR2 and mGluR3); over 80-fold selectivity over group I and III mGluRs; no agonist or antagonist activity against NMDA, AMPA, or kainate receptors up to a concentration of 100 µM; raises extracellular dopamine level in the prefrontal cortex to 168% basal level in treated rats (3 mg/kg).

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