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UNC0642

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    G9a和GLP甲基转移酶的选择性抑制剂,可竞争性抑制H3K9底物的结合,Ki=3.7nM;降低MDA-MB-231和PANC-1细胞中的H3K9二甲基化水平(IC50s分别为110和40nM);与UNC0638相比,药代动力学特性有所改善。A selective inhibitor of G9a and GLP methyltransferases that competitively inhibits binding of H3K9 substrates with a Ki = 3.7 nM; reduces H3K9 dimethylation levels in MDA-MB-231 and PANC-1 cells (IC50s = 110 and 40 nM, respectively); displays improved pharmacokinetic properties relative to UNC0638.

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