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NFAT Inhibitor

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    NFAT的肽抑制剂;与钙调磷酸酶上的NFAT识别位点结合(IC50=25pM),但不抑制100µM的钙调磷酸酶磷酸酶活性;抑制表达NFAT1、-2或-4的HEK293T裂解物中NFAT的去磷酸化;抑制RAW264.7巨噬细胞、EA.hy926内皮细胞和分离的小鼠胸主动脉VSMC中的NFAT活化(在报告基因检测中,IC50分别为29.1、30.2和45.7µM)。A peptide inhibitor of NFAT; binds to the NFAT recognition site on calcineurin (IC50 = 25 pM) but does not inhibit calcineurin phosphatase activity at 100 µM; inhibits the dephosphorylation of NFAT in HEK293T lysates expressing NFAT1, -2, or -4; inhibits NFAT activation in RAW 264.7 macrophages, EA.hy926 endothelial cells, and isolated mouse thoracic aorta VSMCs (IC50s = 29.1, 30.2, and 45.7 µM, respectively, in reporter assays).

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