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Donepezil

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    一种AChE抑制剂(IC50=6.7 nM);对AChE相较于BChE具有选择性(IC50=988 nM);在0.1和1 µM浓度下抑制AβO1-42诱导的大鼠原代小胶质细胞中NO和TNF-α的产生;在1.5 mg/kg剂量下提高衰老大鼠皮层和海马中的ACh水平;在AβO1-42诱导的小鼠阿尔茨海默病模型中,以2 mg/kg剂量降低海马齿状回中Mac-1和GFAP蛋白的表达;在相同模型中增加步态延迟时间。

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    相关实验
    • Pharmacogenomics in Alzheimer's Disease

      Pharmacological treatment in Alzheimer's disease (AD) accounts for 10–20% of direct costs, and fewer than 20% of AD patients are moderate responders to conventional drugs (donepezil, rivastigmine, galantamine, meman tine), with doubtful cost

    • 治疗阿尔茨海默病的药物

      的区域(如突触后区域)活性最大,不与蛋白质结合,也不受进食和同时服药的影响。因此,本品目前在许多国家被推荐为治疗AD的首选药物。 Donepezil Donepezil是脑内AChE的可逆性抑制剂,使脑内ACh量增加,补充脑细胞功能。与tacrine相比,本品效果更强,选择性更高,且无肝毒性。服用本品的绝大多数患者,红细胞AChE的抑制率大于60%。临床研究显示本品的耐受性良好,适合于大多数轻、中度AD患者的治疗。 常见的不良反应有恶心、腹泻、疲劳

    • Water Maze Testing to Identify Compounds for Cognitive Enhancement

      Reference compounds (e.g., donepezil, memantine, GTS‐21, SB 271046 from Sigma‐Aldrich) Vehicle solution used for test and/or reference compounds

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