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TL02-59 dihydrochloride
CAS No. : 2415263-06-6
MCE 国际站：TL02-59 dihydrochloride
产品活性：TL02-59 dihydrochloride 是一种具有口服活性，选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂，IC50 为 0.03 nM。TL02-59 dihydrochloride 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck，IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 dihydrochloride 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
研究领域：Protein Tyrosine Kinase/RTK | Apoptosis
In Vitro: TL02-59 dihydrochloride (0.1-1000 nM; 6 hours) potently inhibits Fgr autophosphorylation in TF-1 cells, with paritial inhibition at 0.1-1 nM and complete inhibition above 10 nM. Hck, Lyn and Flt3 are inhibited in the 100 to 1000 nM range.
TL02-59 dihydrochloride inhibits the growth and induced apoptosis of AML cell lines expressing this kinase with single-digit nM potency.
TL02-59 dihydrochloride induces growth arrest in primary AML bone marrow samples.
In Vivo: TL02-59 (oral; 1 and 10 mg/kg; for three weeks) completely eliminates AML cells from the spleen and peripheral blood in a mouse model of AML, while dramatically suppressing bone marrow involvement.
TL02-59 has a t1/2 of 5.7 h by i.v injection and 6.5 h by p.o. administration, respectively.
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文献和实验44 4.02 3.43 3.09 2.87 2.71 2.59 2.50 2.42 2.35 2.25 2.15 2.03 1.91 1.77 1.60 44 46 4.00 3.41 3.08 2.86 2.70 2.58 2.48 2.40 2.34 2.24 2.13 2.02 1.89 1.75 1.58 46 48 3.99 3.40 3.07 2.84 2.68 2.56 2.47 2.39 2.33 2.23 2.12 2.01 1.88 1.73 1.56 48
27 40 48 73 51 92 26 16 90 82 66 59 83 62 64 11 12 67 19 00 71 74 60 47 21 29 68 02 02 37 03 31 27 11 27 94 75 06 06 09 19 74 66 02 94 37 34 02 76 70 90 30 86 38 45 94 30 38 28 35 24 10 16 20 33 32 51 26 38 79 78 45 04 91 16 92 53 56 16 02 75 50 95
量 锕（actinium） Ac 89 227.02 铝（aluminium） Al 13 26.98 镅（americium） Am 95
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