- ￥1863 - 4100
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-107442
- 2025年12月05日
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MedChemExpress LLC
- CAS号：
2101200-10-4
- 规格：
1 mg/5 mg
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥1863.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥4100.0 |
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PROTAC BRD4-binding moiety 1
CAS No. : 2101200-10-4
MCE 国际站：PROTAC BRD4-binding moiety 1
产品活性：PROTAC BRD4-binding moiety 1 是 BRD4 的配体。PROTAC BRD4-binding moiety 1 通过 linker 结合到 cereblon 配体上形成 PROTAC 以降解 BRD4 (HY-133136)。PROTAC BRD4-binding moiety 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
研究领域：Epigenetics | PROTAC
作用靶点：Epigenetic Reader Domain | Ligands for Target Protein for PROTAC
In Vitro: PROTAC BRD4 Degrader-2 is an efficacious PROTAC BRD4 degrader with an IC50 of 14.2 nM against BRD4 BD1.
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
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文献和实验binding protein 1 (ZBP1) 被认为是病毒感染诱导炎症和程序性细胞死亡 (尤其是坏死性凋亡) 的关键上游调控因子。然而，针对 ZBP1 的特异性抑制剂或降解策略长期缺乏，严重限制了其在抗炎和抗病毒治疗中的转化应用。 传统药物 & PROTAC ZBP1 结构特殊、缺乏成熟的小分子配体，长期被视为“难成药靶点”。蛋白降解靶向嵌合体 (PROTAC) 技术的兴起带来了转机。与传统药物“占据并抑制”蛋白功能的思路不同，PROTAC 像一座 “分子桥梁
第97期靶点速递：GPNMB连登Cell+Nat Cancer，10个新靶点抢先看
了基于GID4 E3连接酶的PROTAC降解剂。研究以PFI-7为配体，通过结构简化与连接子优化，筛选出化合物a11，其在VHL天然缺失的786-O细胞中DC50达0.21 μM，展现出显著的BRD4降解活性。机制研究证实a11通过形成BRD4-a11-GID4三元复合物发挥降解作用，且在CRBN基因敲除的耐药模型中仍保持稳健活性。该研究为克服CRBN/VHL缺失导致的PROTAC耐药提供了新策略。（图源：10.1021/acs.jmedchem.6c00367[9]）
Tumor necrosis factor-α (TNF-α) is a cytokine (CK) that possesses a wide variety of biological activities, including potent antitumor activities (1 ) and immunomodulatory properties mediated through its binding to two TNF receptors (p55
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